ltc药
⑴ 孟鲁司特钠咀嚼片属于医保 报销药物
孟鲁司特钠咀嚼片能改善哮喘炎症的指标。也对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。那么,孟鲁司特钠咀嚼片属于什么类型的药? 孟鲁司特钠咀嚼片是国际首选控制哮喘一线非激素类抗炎药、外企品质,医保乙类,哮喘、过敏性鼻炎双重控制,协同治疗、成熟市场,强势切入,启动迅速、全方位专业化学术支持。 孟鲁司特钠咀嚼片属于平喘药及慢阻肺用药。其用法用量为每日一次。哮喘病人应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。15岁及15岁以上患有哮喘和/或季节性过敏性鼻炎的成人患者每日一次,每次10mg。 6至14岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者每日一次,每次5mg。2至5岁哮喘和/或季节性过敏性鼻炎儿童患者每日一次,每次4mg。 提醒您:对孟鲁司特钠咀嚼片中的任何成分过敏者禁用。另外已在6个月至14岁儿童进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
⑵ 白三烯的作用途径是什么
白三烯对气道的作用白三烯作用于靶组织的受体,可引起平滑肌收缩、毛细血管壁渗出、水肿和趋化反应等。作用于支气管管壁,可引起:
(1)支气管平滑肌收缩,支气管管腔变窄,气道阻力明显增高,其效力比组胺强100~1000倍,比乙酰胆碱强20000倍。
(2)使气管和支气管壁毛细血管通透性增加,渗出增多,蛋白质和水份漏出引起粘膜水肿。
(3)刺激支气管壁粘液腺体分泌增加,并降低粘膜纤毛的清除能力。
(4)增加支气管炎症细胞的浸润,趋势化嗜酸细胞,使炎症细胞在嗜酸细胞中有广泛浸润,导致气道对炎症高敏反应和对炎症效应敏感性增高。
(5)使冠状动脉痉挛,引起心肌缺血,收缩力下降,并诱发脑血管痉挛或水肿。
白三烯在上下呼吸道的炎症中起重要作用。在诱导鼻过敏反应方面,白三烯的作用比组织胺强1000多倍。在变应原诱导的鼻过敏反应中,无论是在速发反应还是迟发反应阶段,白三烯的数量都显著增加。
在阿司匹林敏感的哮喘患者中,在暴露阿司匹林后,鼻分泌物中的白三烯产物LTB4和LTC4都显著增加,但在对阿司匹林不敏感的正常人中和脱敏后的阿司匹林敏感患者中,未观察到白三烯增加。
哮喘和AR患者粒细胞释放白三烯的数量高于正常人。越来越多的证据表明,白三烯在上下呼吸道的炎症病变中起关键作用。
(2)ltc药扩展阅读:
白三烯的疗效
从科学的角度上讲,任何呼吸疾病药物都有针对性,不可能会针对所有病因。建议不要盲目求医用药、一定要去专业的医院检查、再一个是病因及分型不明确。没有采取一个针对性的治疗,不仅达不到预期的治疗效果,反而促使病情加重恶化。
呼吸系统疾病是一种常见病、多发病,发病诱因由于主要是大气污染、吸烟、人口老龄化及其他因素。
治疗关键在于:与其他系统疾病一样,周密详细的病史和体格检查是诊断呼吸系疾病的基础,X线胸部检查对肺部病变具有特殊的的重要作用。
⑶ 谁能告诉我,曲尼司特和孟鲁司特分别的作用机理和区别,还有就是哪个药好
曲尼司特1982年由Kissei药品工业株式会社 (日本)研发上市,是一种过敏介质阻滞剂,可抑制变应原及其他刺激引起的肥大细胞脱颗粒和过敏介质的释放反应。具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用,阻止其脱颗粒。从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放,对于IgE 抗体引起的大白鼠皮肤过敏反应和实验性哮喘有显著抑制作用,是一种针对过敏性疾病发生机制的病因治疗性药物。
半胱氨酰白三烯(LTC,.LTD,.LTE,)是强效的炎症介质,由包括肥 大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(Cyd_T)受体结合。l型半胱氨酰白三烯(CysLT,) 受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞}和其 他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与 哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中.白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中.过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中.鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻I为CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。 本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效1:3服制剂。生物化学 和药理学的生物测定显示.孟鲁司特对CysLT,受体有高度的亲和性和选择性f与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β一肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC, LTD.和LTE·与CysLT,受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体
一个是眼药水一个是改善哮喘的...
⑷ 妇科干净ltc.hvp是什么
你好 妇科炎症的可能性大,建议做妇科检查,包括腹部b超检查等,化验白带常规, 明确诊断以后对症治疗比较好,切莫盲目用药.以免延误病情,适得其反.平时要注意外阴部的清洁卫生。
⑸ 富马酸酮替芬片与孟鲁司特钠片有什么不同
富马酸酮替芬片与孟鲁司特钠片的不同,主要是作用的不同:
孟鲁司特钠片是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前素能和B-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。
富马酸酮替芬可以有效地抑制组胺诱发的支气管痉挛,其作用强度与Azelastine相似,提示富马酸酮替芬有较强的组胺拮抗效应,认为富马酸酮替芬是一种可以拮抗多种炎性介质的药物,这、是其防治哮喘和儿童哮喘的主要机制之一。并且酮替芬可稳定肥大细胞膜,减少IgE释放,从而减轻过敏发作症状。
孟鲁司特钠片的药物相互作用方面,体外研究表明,孟鲁司特钠是CYP
2C8、2C9和3A4的底物。一项涉及孟鲁司特和吉非贝齐(CYP
2C8和2C9的抑制剂)药物间相互作用的临床研究证明,吉非贝齐能使孟鲁司特钠的全身暴露水平增加4.4倍。CYP
3A4的强效抑制剂----伊曲康唑,与吉非贝齐和孟鲁司特钠同时给药后不会进一步增加孟鲁司特钠的全身暴露水平。
⑹ 孟鲁司特钠片的注意事项
口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定,因此,不应用于治疗急性哮喘发作。
应告知患者准备适当的抢救用药。
虽在医师指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量,但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。
服用本品的患者有精神神经事件的报道(见不良反应)。由于其他因素也可能导致这些事件,因此不能确认是否与本品相关。医生应与患者和/或护理人员探讨这些不良事件。患者和/或护理人员应被告知,如果发生这些情况,应通知医生。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者,极少病例发生以下一项或多项情况:嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎)。这些情况有时与减少或停用口服糖皮质激素治疗有关。虽然这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系尚未确定,但建议对服用顺尔宁的患者加以注意并作适当的临床监控。
【妊娠及哺乳妇女用药】
孟鲁司特钠片、孟鲁司特钠咀嚼片:
无妊娠妇女研究资料,除非明确需要服药,孕妇应避免服用本品。
全球上市后经验显示,妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。
尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用本品。
孟鲁司特钠颗粒:不适用。
【儿童用药】
孟鲁司特钠片:
已在6个月至14岁儿童中进行了安全性和有效性研究。2岁至14岁儿童患者用药可参见孟鲁司特钠咀嚼片的[用法用量]。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不会影响儿童的生长速率。
孟鲁司特钠咀嚼片:
已在6个月至14岁的儿童中进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不会影响儿童的生长速率。
孟鲁司特钠颗粒:
已在6个月至14岁的儿童中进行了本品的有效性和安全性研究(见用法用量)。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不会影响儿童的生长速率。
【老年用药】
孟鲁司特钠片:临床研究中,本品有效性和安全性无年龄差异。
孟鲁司特钠咀嚼片与孟鲁司特钠颗粒:不适用。
本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮 35/1)、特非那定、地高辛和华法林。
在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特钠的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。
体外试验表明孟鲁司特钠是CYP2C8的抑制剂。然而,一项关于孟鲁司特钠和罗格列酮(一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物)药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特钠在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特钠不会对通过这种酶代谢的药物(例如:紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)产生影响。
体外研究表明,孟鲁司特钠是CYP 2C8、2C9和3A4的底物。一项涉及孟鲁司特和吉非贝齐(CYP 2C8和2C9的抑制剂)药物间相互作用的临床研究证明,吉非贝齐能使孟鲁司特钠的全身暴露水平增加4.4倍。CYP 3A4的强效抑制剂----伊曲康唑,与吉非贝齐和孟鲁司特钠同时给药后不会进一步增加孟鲁司特钠的全身暴露水平。在临床安全性研究中,使用了大于在成人中批准的10 mg剂量(例如连续22周给予成人患者200 mg/天的剂量,以及连续大约1周给予患者最高为900 mg/天的剂量),没有观察到有临床意义的不良事件,基于这样的数据,吉非贝齐对孟鲁司特钠全身暴露水平的影响被认为是不具有临床意义的。因此,与吉非贝齐同时给药,无需调整孟鲁司特钠的剂量。根据体外数据,孟鲁司特钠与其他已知的CYP 2C8抑制剂(例如甲氧苄啶)之间预计不会发生有临床意义的药物相互作用。此外,仅孟鲁司特钠与伊曲康唑同时给药不会显著增加前者的全身暴露水平。
在大部分药物过量的报告中,没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致,包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度。
尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。
1、药理学
孟鲁司特钠片:
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特钠对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特钠能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。
孟鲁司特钠咀嚼片:
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特钠对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特钠能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。6~14岁儿童:在一项为期12个月、在6至14岁患轻度持续性哮喘的儿童中进行的研究(简称MOSAIC,孟鲁司特钠治疗儿童哮喘的研究)中,比较了孟鲁司特钠与吸人氟替卡松控制哮喘的疗效。孟鲁司特钠提高哮喘无急救天数的百分率的作用不劣于氟替卡松(平均值分别为83.6%和86.4%)。孟鲁司特钠和氟替卡松均可有效控制哮喘:包括提高一秒钟用力呼气量(FEV1,分别比基线提高0.27L和0.30L,P=0.232)和降低使用β-受体激动剂的天数(分别比基线降低22.7%和25.4%。组间P=0.003)。
2~5岁儿童:在一项为期12个月、在2至5岁的轻度间歇性哮喘和有病毒感染诱发加重的儿童中进行的安慰剂对照研究(简称PREVIA,孟鲁司特钠预防病毒引起的哮喘的研究)中,与安慰剂相比,每日一次服用孟鲁司特钠4mg可显著减少哮喘加重的发作频率。
孟鲁司特钠颗粒:
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。
2-5岁儿童
在一项为期12个月、在2至5岁的轻度间歇性哮喘和有病毒感染诱发加重的儿童中进行的安慰剂对照研究(简称PREVIA,孟鲁司特钠预防病毒引起的哮喘的研究)中,与安慰剂相比,每日一次服用孟鲁司特钠4mg可显著减少哮喘加重的发作频率。
2、毒理学
急性毒性
在小鼠和大鼠中,当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg(小鼠和大鼠的剂量分别为15000mg/m2和29500mg/m2)时,未出现死亡。此剂量为最大测试剂量(口服LD50﹥5000mg/kg),相当于成人每日推荐剂量的25000倍。
长期毒性
在猴子和大鼠中的试验长达53周,而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性,并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时,未发现毒理学指标有任何影响。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。
致癌性
在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究,和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中,都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍。
致突变性
未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中,无论有无代谢活性,孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中,无论有无微粒体酶活性系统,均无基因毒性作用。同样,当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推荐剂量的6000倍)的孟鲁司特钠后,未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。
生殖毒性
在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中,未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍。
发育毒性
在对发育的毒性研究中,当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时,未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况,并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。
⑺ 消旋山莨宕碱是镇痛药吗
不能当止痛药用
山莨菪碱(合成品代号654-2)是中国医学科学院药物研究所于1965年研究出来的创新药�是从民间草药唐古特山莨菪植物(Anisos tanguticus)的茎叶中分离出来的。60年代北京友谊医院祝寿河等曾用它抢救过小儿大叶肺炎、中毒性痢疾、暴发性流脑,收到很好疗效,使死亡率大大降低。这些病的致病菌虽然不同,但最终都是由感染性休克引起的微循环障碍而导致死亡的。山莨菪碱治疗SARS相似呼吸系统病症可通过多环节和多靶点起作用。首先,山莨菪碱能稳定多形核白细胞(PMN),减少其与血管内皮细胞的黏附。其次,山莨菪碱对多种炎性介质的释放有调节作用。它能抑制TXA2;能降低内毒素休克时血中升高的前列腺素I2 �PGI2;抑制巨噬细胞合成前列腺素;抑制花生四烯酸从细胞膜游离,减少白三烯的形成;减少血小板聚集、活化和微血栓形成;影响了花生四烯酸代谢中环氧酶和脂氧酶两条途径,抑制环氧酶活性,使内皮细胞释放前列腺素E2 �PGE2减少,从而降低微小血管通透性,另一方面在抑制脂氧酶同时稳定白细胞膜,使LTC4释放减少。最后,更重要的是山莨菪碱具有细胞保护作用。它可稳定细胞膜,减轻缺血、缺氧对细胞的损伤,也就减少了休克细胞因子和体液因子的产生。短程使用山莨菪碱联用地塞米松治疗MODS,使危重患者的病情得到逆转,最终获得治愈。临床使用未出现明显的不良反应。在应用平阳霉素制造的肺纤维化模型中,应用山莨菪碱治疗1个月后,可明显抑制肺羟脯氨酸增加,纤维化病变减轻。
山莨菪碱治疗ALI、ARDS的疗效已得到肯定,因此,山莨菪碱用于SARS病人低氧血症、ARDS、SIRS和MODS的治疗是有理论和实践基础的。山莨菪碱使用剂量可根据低氧血症的严重程度调整,10~20 mg一次静脉推注,隔15分钟再静脉推注一次。根据血氧饱和度每隔4~6小时静脉推注10~20 mg。疗程上可根据血氧饱和度和胸片吸收情况,减少注射次数和剂量。建议在SARS伴低氧血症的治疗中尽早应用山莨菪碱,预防性用药可阻断疾病进展,对重症病人应足量使用山莨菪碱。
⑻ 长期服用抗组织胺药物
【化学名】±2-〔2-〔4-〔(4-氯苯基)苯甲基〕-1-哌嗪基〕乙氧基〕乙酸二盐酸盐
【英文名】Cetirizine Hydrochloride Tablets
【成份】本品主要成分是盐酸西替利嗪
【性状】本品为白色或类白色片。
【作用类别】
【药理毒理】本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体,临床使用时中枢抑制作用较轻。
【药代动力学】据资料报道,口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪,血药浓度达峰时间(tmax)为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。
【适应症】用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。
【用法和用量】口服:成人或12岁以上儿童,一次10mg,一日1次或遵医嘱。如出现不良反应,可改为早晚各5mg。6~11岁儿童,根据症状的严重程度不同,推荐起始剂量为5mg或10mg,一日1次。2~5岁儿童,推荐起始剂量为2.5mg,一日1次;最大剂量可增至5mg,一日1次,或2.5mg每12小时1次。
【不良反应】不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.肾功能损害者用量应减半。2.酒后避免使用。3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】 未发现有与其它药物相互作用的报道,但同时服用镇静药时应慎重。
【药物过量】 本药无特效拮抗剂,严重超量患者应立即洗胃,采用支持疗法,并长期严密观察病情变化。
【规格】 10mg
【贮藏】遮光、密封保存。
【包装】
【有效期】 暂定二年。
[主要成份] 氯雷他定。
英文名称:Loratadine
汉语拼音:Lvleitading
[本品主要成分及其化学名称] 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯. 主要成分为氯雷他定,辅料为乳糖、淀粉、糊精、硬脂酸镁、低取代羧丙纤维素
[性状] 片剂。
[药品类别]抗变态反应用药
[功能主治] 缓解过敏性鼻炎的有关症状,如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后,鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于慢性荨麻疹,瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。
[用法及用量] 成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤:1日1次,一次10mg。体重小于等于30公斤:1日1次,一次5 mg。
[不良反应] 在每天10mg的推荐剂量下,本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
[药理毒理] 药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。
[药代动力学] 空腹口服吸收迅速。服后1~3小时起效,8~12小时达最大效应,持续作用达24 小时以上。食物可使药峰时间延迟,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2为28(8.8~ 92)小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/ 分钟),药物的AUC和血药浓度升高约73%,而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍,氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时,可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%~77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障,主要在外周H1受体部位起作用。
[禁忌] 对本品中的成份过敏或特异体质的病人禁用。
[注意事项]
1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。服药期宜停止哺乳。
3.在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品,因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
5.本品性状发生改变时禁止使用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.儿童必须在成人监护下使用。
8.如正在使用其他其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
9.对肝功能受损者,本品的清除率减少,故应减低剂量,可按隔日10mg服药。
[药物相互作用]
1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物,会提高氯雷他定在血浆中的浓度,应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物,在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。
2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
[药物过量] 逾量中毒时,如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃,并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药(硫酸钠)以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
是否医保用药 :医保乙类
是否非处方药 :非处方(OTC甲类)
产品名称:氯雷他定
产品英文名称:Loratadine
CAS NO:79794-75-5
指 标 参 数
性状 白色结晶性粉末,无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶,乙醚中溶解。在0.1mol/L盐酸中微溶,在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。熔点 133~137℃ 鉴别 1、 本品与氯化汞试液生成白色沉淀。 2、 本品的乙醇溶液吸收波长为:247nm。 3、 本品的HPLC峰的保留时间应与对照品一致 4、 本品的红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。含量 98.5~101.0% 溶液的颜色与澄清度 1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼烧残渣 ≤0.2% 氰化物
符合中国药典附录规定重金属 ≤20ppm 有关物质 ≤1.0%
产品用途:用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
氯雷他定2007-09-29 10:48性状
地氯雷他定的化学名称为 :8-氯-6,11-二氢-11-(4-氮己环叉) -5H-苯-[5,6]环庚[1,2-b]吡啶,分子式 :C19H19ClN2,分子量 :310.83。
本品为浅蓝色圆形薄膜衣片,有压痕。
药理作用
地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强效、选择性的拮抗外周H1 受体的作用。已证实地氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。
地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代谢产物。地氯雷他定和氯雷他定的临床前对比研究表明 :在与地氯雷他定相当的剂量水平下,两者的毒理学表现在质和量上均无差别。
对地氯雷他定所进行的常规临床前研究,包括安全性药理、重复给药毒性、遗传毒性和生殖毒性研究,其结果表明地氯雷他定对人没有特别的危害。由氯雷他定的致癌性研究可以证明地氯雷他定也没有潜在的致癌作用。
口服后,地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统(CNS)之外,因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。
大量体内和体外(主要是人体组织细胞)试验研究表明,除抗组胺作用外,地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。这些研究表明地氯雷他定可以抑制过敏性炎症初期及进展期的多个环节,包括 :
炎症细胞因子IL-4,IL-6,IL-8,IL-13的释放 ;
重要的炎症趋化因子的释放,如RANTES(正常T 细胞表达或分泌的活性调节因子) ;
多形核嗜中性粒细胞激活时产生的活性氧自由基 ;
嗜酸性粒细胞粘附及趋化作用 ;
粘附分子如选择蛋白P的表达 ;
组胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4 的IgE 依赖性释放 ;
动物模型中的急性过敏性支气管痉挛反应和过敏性咳嗽。
在地氯雷他定20 mg/日×14日的多剂量的临床试验中,未发现有统计学或临床相关意义的心血管作用。在临床药理学试验中,服用地氯雷他定45 mg/日(临床剂量的9 倍)×10 日,未见QTc 间期延长。
地氯雷他定不易透过中枢神经系统。在推荐剂量5 mg/日下嗜睡反应发生率不超过安慰剂。临床试验中,即使在7.5 mg/日剂量下,地氯雷他定也不会影响智力操作性能。
临床药理学试验中,地氯雷他定与酒同服并不增加酒精所引起的行为能力的损害或嗜睡。无论是单独服用还是与酒同服,地氯雷他定组和安慰剂组在精神运动试验方面均无显著差别。
对于季节性过敏性鼻炎患者,本品可有效缓解季节性过敏性鼻炎的症状,如打喷嚏、流涕和鼻痒 ;鼻粘膜充血/鼻塞 ;眼痒、流泪和充血 ;腭痒。本品可在24 小时内有效地控制以上症状。
在两项为期4周的对季节性过敏性鼻炎并发哮喘患者进行的临床试验中,地氯
雷他定能有效缓解季节性过敏性鼻炎的症状(流涕、鼻塞、鼻痒及打喷嚏 ;眼痒及烧灼感 ;流泪 ;充血 ;腭痒及耳痒)及哮喘的症状(咳嗽、喘鸣及呼吸困难),并能减少β受体激动剂的用量。
地氯雷他定组和安慰剂组的第1秒最大呼气量(FEV1)均未改变。
在对慢性特发性荨麻疹患者进行的临床试验中,服用本品1天后即可有效缓解瘙痒并减少荨麻疹的数量及大小。在各项试验中,地氯雷他定在24小时的服药间隔内能够维持疗效。
服用地氯雷他定能够减少嗜睡对日间生活的影响,提高患者睡眠及日常生活质量。
对过敏性鼻-结膜炎患者的问卷调查表明,地氯雷他定片能够有效缓解季节性过敏性鼻炎患者的负担,能够显著改善症状所造成的日常不便。
药代动力学
地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,吸收较好,约3 小时后达到血药峰浓度,终末半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日1次的服药间隔一致。地氯雷他定的生物利用度在5-20 mg 范围内与剂量成正比。
地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合(83-87%)。每日1次地氯雷他定(5-20 mg)服用14 天,未见有临床相关意义的药物蓄积。
⑼ 孟鲁司特纳和酮替芬的区别是什么药物。
孟鲁司特钠是一种口服有效的选择性白三烯受体拮抗体,能特异性抑制半胱氨酰白三烯受体。
酮替芬是组胺受体H1拮抗剂。
两药的作用靶点不同,但是药效学有一定的重叠。均可减少过敏活性介质的作用,起到抗过敏,辅助哮喘治疗的作用。
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管的收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
不同的区别是,孟鲁斯特的选择性很高,只作用于白三烯受体,而酮替芬选择性不高,除了膜稳定作用和H1受体阻滞作用外,也有一定的抗胆碱作用和中枢抑制作用。因此,不良反应较多,包括嗜睡、倦怠、口干、恶心等胃肠道反应。优点是价格便宜。
孟鲁斯特适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗,而酮替芬的疗效较广,包括支气管哮喘,喘息性支气管炎,过敏性咳嗽,过敏性鼻炎,过敏性花粉症,过敏性结膜炎,急性或慢性荨麻疹,异位性皮炎,接触性皮炎,光敏性皮炎,食物变态反应,药物变态反应,昆虫变态反应等。对于由免疫复合物引起的血管炎型病变如过敏性紫癜等亦有一定疗效。
⑽ 过敏性哮喘病的治疗方法
过敏性哮喘怎么治疗??过敏性哮喘的常见原因:
一、特异性变应原:常见有季节性的过敏原;常年性变应原如屋尘、尘螨、动物毛屑、霉菌及职业性抗原等,侵入途径大多为吸入。食物、化学制品、药品等,也可以经胃肠道、皮肤接触或注射引发哮喘。过敏原引起哮喘的机制属于Ⅰ型超敏反应。
二、触发因素:大气污染、烟尘、运动、冷空气刺激、精神刺激以及社会、家庭、心理等因素均可诱发哮喘,但这些因素可能仅是促使气道狭窄诱发哮喘的动因,并非真正病因。
三、药物:致哮喘药物主要有阿司匹林类,其作用机制为抑制花生四烯酸环氧化酶代谢途径,使舒张支气管的PGE2降低,白细胞三烯(LT)增加。其中LTC4、D4、E4等具有强烈的支气管收缩作用。
四、呼吸道感染:儿童期呼吸道感染与哮喘发生有密切关系,呼吸道合胞病毒、腺病毒、鼻病毒、流感病毒等的感染,能刺激机体产生特异性IgE,也能直接刺激肥大细胞释放介质。此外,病毒感染引起的气道上皮损伤和神经末梢暴露,也与气道反应性增高有关。
以上几点是引起过敏性哮喘的原因。另外针对哪种方法治疗过敏性哮喘好,专家推荐目前治疗过敏性哮喘最好最有效最安全的方法是济南哮喘医院专家引进的最新科研成果“生物基因三联疗法”。