ETH药物
『壹』 第一类精神药物的特点,与第二类精神药物的划分点是什么
卫生部主管全国医疗机构麻醉药品、第一类精神药品使用管理工作。
第一类精神药品的管理同麻醉药品管理,不能零售,只能在具有麻醉药品和第一类精神药品购用印鉴卡的医疗机构由具有处方权的执业医师处方使用,第二类精神药品可以由具有销售资格的药店凭执业医师出具的处方按规定计量销售,处方保存2年备查,当然一般机构也可以处方使用。
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注意事项:
1、麻醉药品入库前,应坚持双人开箱验收、清点,双人签字入库制度。麻醉药品、一类[医学..教育网搜集整.理]精神药品出库时要有专人对品名、数量、质量进行核查,并有第二人复核,发货人、复核人共同在单据上盖章签字。
2、由于破损、变质、过期失效而不可供药用的品种,应清点登记,单独妥善保管,并列表上报药品监督管理部门,听候处理意见。如销毁必须由药品监督管理部门批准,监督销毁,并由监督销毁人员签字,存档备查,不能随便处理。
3、麻醉药品的大部分品种,特别是针剂遇光变质,库(柜)应注意避光,采取遮光措施。
『贰』 吸入式麻醉药的恩氟烷
药物名称:恩氟烷
药物别名:安氟醚,易使宁,ETHRANE
英文名称:Enflurane
说明:无色挥发性液体,有果香,不燃不爆,性稳定,无需加入稳定剂。比重1.52;沸点57℃。20℃大气饱和蒸气浓度23.3%(分压175)。37℃油/水分配系数98;血/气分配系数1.19。橡胶内溶解度极微,橡胶/气分配系数24。对金属腐蚀性弱。
功用作用:为吸入麻醉药,对粘膜无刺激性。诱导比乙醚快,约5~10分钟,无不快感。诱导的吸气内浓度为2%~2.5%,4.5%为极限;维持麻醉的吸气内浓度为1.5%~2%。肺泡内最低有效浓度为1.68%。麻醉时无交感神经系统兴奋现象,可使心脏对肾上腺素的作用稍有增敏,不增加毛细血管出血,不延长出血时间。不会促使呼吸道分泌增加。因可抑制心肌及血管运动中枢并具有神经节阻断作用,故心率及血压稍有下降。对呼吸稍有抑制。本品具有一定的肌肉松弛作用,并可增强筒箭毒碱的肌松作用,但比乙醚弱。吸入后易从肺呼出,麻醉复苏较快。在肝脏的代谢率很低,仅有2.4%被转化,故对肝的毒性很小。本品一般应用于复合全身麻醉,(此时浓度0.5%即足够,3%为极限)可与多种静脉全身麻醉药和全身麻醉辅助用药联用或合用。
注意事项:术后有恶心症状。在少数病人全麻后出现后遗性中枢神经兴奋。在脑电图偶见有癫痫样波。
『叁』 常见的几种吸入式麻醉药哪种好
没有哪种药物是完美的,目前临床上常用的是七氟烷和异氟烷,地氟烷和恩氟烷也有应用,乙醚、氟烷已经较少应用了,有些医院还在应用笑气,但已经被各种氟烷取代。
『肆』 地米塞松是什么
是地塞米松吧!!
地塞米松
药理:
本品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于 l小时和 8小时达血药浓度峰值.本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品 0.75mg的抗炎活性相当于 5mg泼尼松龙。
适应症:
适应证同泼尼松龙,本品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压以及柯兴综合征的诊断与病因鉴别诊断。
(泼尼松龙适应证:肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。)
用法用量:
成人开始口服剂量为每次 0.75~3mg,每日 2~4次。维持量约每日0.75mg,视病情而定。本品静脉给药常用于危重疾病,如严重休克等的治疗,一般剂量,静脉注射地塞米松磷酸钠每次 2~20mg;静脉滴注时,应以 5%葡萄糖注射液稀释,可 2~6小时重复给药至病情稳定,但大剂量连续给药一般不超过 72小时。本品还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿,首剂静脉推注 10mg,随后每 6小时肌内注射 4mg,一般 12~24小时患者可有所好转,于 2~4天后逐渐减量,5~7天停药。对于不宜手术的脑肿瘤,首剂可静脉推注 50mg,以后每 2小时重复给予 8mg,数天后再渐减至每日 2mg,分 2~3次静脉给予。
地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。肌内注射量为每次 8~16mg,间隔 2~3周注射一次;关节腔内注射量一般为每次 0.8~4mg,按关节腔大小而定。
[制剂与规格] 地塞米松片0.75mg
地塞米松磷酸钠注射液(1) 1ml:2mg(2) 1ml:5mg
地塞米松软膏或霜剂0.05~0.1%
口服,一日0.75-6mg,分2-4次服,维持量,一日0.5-0.75mg; 肌注(醋酸地塞米松注射液),一次8-16mg,间隔2-3周一次.静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2-20mg,或遵医嘱. 时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药. 早七时服3/4或全量. 下午1时补足全量.1点以后不用药.--[英]D.R.劳伦斯:临床药理学.人民卫生出版社,1985.
禁用慎用:
(1)妊娠期用药;糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎鄂裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。尚未证明对人类有致畸作用。妊娠时曾接受一定剂量的糖皮质激素者,所产的婴儿需注意观察是否出现肾上腺皮质功能减退的表现。
对早产儿,为避免呼吸窘迫综合征,而在分娩前给母亲使用地塞米松,以诱导早产儿肺表面活化蛋白的形成,由于仅短期应用,对幼儿的生长和发育未见有不良影响。
(2)哺乳期用药:生理剂量或低药理剂量(每天可的松 25mg或强的松 5mg,或更少)对婴儿一般无不良影响。但是,如乳母接受药理性大剂量的糖皮质激素,则不应哺乳,由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能受抑制等。
(3)小儿用药:小儿如长期使用肾上腺皮质激素,需十分慎重,因激素可抑制患儿的生长和发育,如确有必要长期使用,应采用短效(如可的松)或中效制剂(如强的松),避免使用长效制剂(如地塞米松)。
口服中效制剂隔日疗法可减轻对生长的抑制作用。儿童或少年患者长程使用糖皮质激素必须密切观察,患儿发生骨质疏松症、股骨头缺血性坏死、青光眼、白内障的危险性都增加。
儿童使用激素的剂量除了一般的按年龄或体重而定外,更应当按疾病的严重程度和患儿对治疗的反应而定。对于有肾上腺皮质功能减退患儿的治疗,其激素的用量应根据体表面积而定,如果按体重而定,则易发生过量,尤其是婴幼儿和矮小或肥胖的患儿。
(4)老年用药:老年患者用糖皮质激素易发生高血压。老年患者尤其是更年后的女性应用糖皮质激素易发生骨质疏松。
(5)糖皮质激素与感染:肾上腺皮质功能减退症患者易发生感染,且多严重,为重要的死亡原因,给予生理剂量的肾上腺皮质激素可提高病人对感染的抵抗力。非肾上腺皮质功能减退患者接受药理剂量糖皮质激素后易发生感染,这是由于患者原有的疾病往往已削弱了细胞免疫及(或)体液免疫功能,长疗程超生理剂量皮质类固醇使患者的炎性反应、细胞免疫、体液免疫功能减弱,由皮肤、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。
在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。接受糖皮质激素的病人在发生感染后,因炎性反应轻微,临床症状不明显而易于漏诊。以上说明非生理性糖皮质激素对抗感染不利。但另一方面,在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。
(6)下列情况应慎用;心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。
(7)以下情况不宜用糖皮质激素:严重的精神病史,活动性胃、十二指肠溃疡,新近胃肠吻合术后,较重的骨质疏松,明显的糖尿病,严重的高血压,未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、霉菌感染。
胃肠溃疡,骨质疏松,伤口愈合不良等.溃疡病,血栓性静脉炎,活动性肺结核,肠吻合术后忌用,孕妇禁用.
给药说明:
1)肾上腺皮质功能减退症患者需终生服用生理替代剂量的肾上腺皮质激素,对未发生应激状态的患者每日用氢化可的松 20~30mg,或可的松 25~37.5mg,根据患者的体重、工作强度适当增减。一日量的 2/3在清晨服用,另 1/3在下午服用。必要时可加用小量盐皮质激素,注意不可过量,以免发生浮肿、高血压。
对急性肾上腺皮质功能减退症或慢性患者,在发生严重应激状况时需静脉滴注氢化可的松,每日约 200~300mg,同时,应采用相应的抗感染、抗休克等措施。
(2)肾上腺酶系缺陷所致的肾上腺增生症,应长期使用生理剂量的糖皮质激素,以抑制ACTH的过度分泌,使过多的雄激素减少(21-羟化酶缺陷)。可用氢化可的松,于上午服用全日量的 1/3,傍晚服用 2/3。如用地塞米松,可每日服用一次。
(3)肾上腺以外的疾病,利用糖皮质激素的药理作用,大致可分为以下三类情况。①急症,如过敏性休克、感染性休克、严重哮喘持续状态、器官移植抗排斥反应,往往需静脉给予大剂量糖皮质激素,每日数百以至 1000mg,疗程限于 3~5天,必须同时应用有关的其他有效治疗,如感染性休克应用有效抗生素,过敏性休克时用肾上腺素、抗组胺药。②中程治疗:对一些较严重的疾病,如肾病综合征、狼疮性肾炎、恶性浸润性突眼,应采用药理剂量的人工合成制剂,如每日口服强的松 40~60mg,分次服用,奏效后减至维持量,疗程为 4~8周。用药剂量和疗程需根据病情的程度和治疗效果而予以调整。③长程治疗:慢性疾病,如类风湿性关节炎、血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮,应尽量采用其他治疗方法,必要时用糖皮质激素,采用尽可能小的剂量,病情有好转时即减量,宜每天上午服一次或隔日上午服一次中效制剂(如强的松),以尽可能减轻对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用。对于病情较重者,在隔天疗法的不服激素日,可加用其他治疗措施。
(1)本品为长效制剂,其抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为显著。
(2)其潴钠作用微弱,不宜用作肾上腺皮质功能不全的替代治疗。
(3)本品较大剂量易引起糖尿病和类柯兴综合征症状。
(4)本品对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。
随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:①血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是有糖尿病或糖尿病倾向者;②小儿应定期监测生长和发育情况;③眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生;④血清电解质和大便隐血;⑤高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。
不良反应:
糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。
(1)静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应,包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀,荨麻疹,气短,胸闷,喘鸣。
(2)长程用药可引起以下副作用:医源性柯兴综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或肠穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
(3)患者可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达每日强的松 40mg或更多,用药数日至二周即可出现。
(4)并发感染为糖皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时,但亦可在短期用大剂量后出现。
(5)下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,为激素治疗的重要并发症,其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。每日用强的松 20mg以上,历时 3周以上,以及出现医源性柯兴综合征时,应考虑肾上腺功能已受到抑制。
(6)糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况。①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退,可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要 9~12个月,功能恢复的先后依次为:i.下丘脑促肾上腺皮质激素释放素(CRF)分泌恢复并增多;ii.ACTH分泌恢复并高于正常,此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低;iii.氢皮质素的基础分泌恢复正常、垂体 ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常;iV.下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃,在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量,并由原来的一日服用数次,改为每日上午服药一次,或隔日上午服药一次。③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。
体重增加,多毛症,痤疮,血糖及血压升高,水钠潴留,类柯兴氏综合征.长期使用引起精神失常或错乱。
本品引起精神病复发,使精神不稳定或有精神病倾向的病人病情恶化,其发生率比其他同类药品高很多,大剂量的本品能诱发癫痫发作及过敏性休克,本品的生理活性较强,长期用等效低剂量即会出现垂体前列腺轴的抑制。
相互作用:
(1)非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。
(2)可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
(3)氨鲁米特(aminog lutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短 2倍。
(4)与两性霉素 B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。
(5)与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。
(6)与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。
(7)与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。
(8)三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。
(9)与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。
(10)甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。
(11)与避孕药或雌激素制剂合用;可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。
(12)与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
(13)与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
(14)与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。
(15)与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
(16)糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。
(17)糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
(18)与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
(19)与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用
『伍』 什么是非甾体抗炎药
非甾体抗炎药是一类非类固醇激素类药物,被用于消除疼痛、肿胀、四肢僵直及炎症等。这类药多为OTC药,即不需要医生的处方就可在药店自行购买,如果需要长期服用非甾体类抗炎药,一定要先找医生确定诊断后,再在医生的指导下科学合理用药。
临床上,有很大一部分关节疼痛的风湿病患者可以服用非甾体类抗炎药来止痛,如骨关节炎、痛风等,但关键问题是,关节疼痛的患者不能未经专科医生的确诊就自行服药。
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长期用非甾体抗炎药时,常见的副作用有引起胃肠道刺激,甚至引起消化道溃疡、出血。在一些需要长年用药的强直性脊柱炎患者中,就发现引起肠道溃疡。
因此,非甾体类抗炎药应在饭后服用,以尽量减少对胃肠道的刺激,并避免饮酒。必要时,还可给予胃黏膜保护措施。尤其是同时服用小剂量阿司匹林或少量激素的老年患者,由于其胃肠道风险明显增加,服用非甾体类抗炎药前需要医生进行相关风险评估,如胃镜检查、幽门螺杆菌检查等,并给予保护胃黏膜的药物。
『陆』 非甾体抗炎药是激素药吗
非甾体类抗炎药是与激素相对而言的,这一类药物其化学结构中缺乏激素所具有的甾环,故而得名。它具有解热、镇痛和抗炎作用,是治疗风湿性疾病的一线药物。对于一些风湿性疾病,如早期类风湿关节炎、老年性关节炎及早期强直性脊柱炎等是首选药物。此类药物种类很多,目前最常用的有乙酰水杨酸(即阿司匹林)、消炎痛、布洛芬、芬必得、扶他林和奇诺力等。尽管这—类药都是通过减少体内前列腺素的合成起作用,但各种药物之间还存在一些细微的差别,具体用什么,怎么用,还需要医生根据病人的具体情况进行指导。病人在应用非甾体类抗炎药过程中的一个常见的现象是,不少病人因害怕药物的副反应而不能连续服药,往往“三天打渔,两天晒网”,只在症状严重,疼痛不能忍受时才用药,因而影响疗效,病人产生“药物有无疗效”的疑问,应该指出的是:绝大部分非甾体类抗炎药都是比较安全的,只要遵嘱用药,均可获较好疗效。非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物,每天全世界约有3千万人使用,每年的处方量达5亿。40%使用者年龄超过40岁,由于非处方药的增加、人口老龄化,而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎;还可治疗与关节炎有关的疾病,以及其他类型的疼痛,并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等,因此,非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。
非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物,这一大类抗炎药有百余种之多,我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。有不同结构的药物:如水杨酸类的阿司匹林,吲哚类的消炎痛,苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。有不同半衰期的药物:如短效的布洛芬,中效的萘普生,长效的炎痛喜康等。药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。现择其常用的几种介绍于下:
(1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。水杨酸是1838年从柳木的树皮中提取出来的,1852年化学合成, 1890年合成阿司匹林,至今已是百岁寿星。阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。 阿司匹林应用剂量,以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。有规律地而不是零星地用药效果较好。多数成年人每日3~5克。老年病人一般对大剂量耐受性较差。症状控制后剂量减半。为减少对胃黏膜的刺激作用,可饭后服用,并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。阿司匹林肠溶片不能完全缓解胃炎问题,而且有不易吸收的缺点。
应用阿司匹林可能产生眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退。据报道,70%病例大便隐血出现阳性,引起溃疡病;极少数可引起过敏反应,如哮喘、皮疹、血管神经水肿等。对肝、肾功能不全或溃疡病、凝血酶原缺乏症的病人,应慎用。
(2)贝诺酯 为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物,可减少阿司匹林的不良反应,具有抗炎、解热、镇痛的作用。本药疗效可靠、适应性强、毒性低,对胃肠道等不良反应少。每次 0.5~1克,每日3次。
(3)吲哚美辛(消炎痛,lndometh~in) 消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。剂量每次25毫克,每日2—3次,饭后或餐中服用。少数每周可增加25毫克,直到获得满意效果或每日最大量150毫克。超过该剂量一般不增加药物效果,却能增加不良反应。
吲哚美辛禁用于孕妇、哺乳期妇女、帕金森病的病人;有精神病、癫痫史,以及对其过敏的病人、活动性或复发的胃及十二指肠溃疡病人则相对禁忌;小儿慎用或忌用。副作用:主要出现胃肠道疾病和消化性溃疡、头痛及其他大脑功能障碍。胃肠道疾患包括消化不良、恶心、腹痛、隐匿性出血及消化性溃疡。头痛为时常感觉前额跳动性疼痛,尤以醒后最甚。其他报道的大脑症状有眩晕、头昏目眩、精神错乱、抑郁、昏昏欲睡、幻觉《抽搐和晕厥。还可有角膜后沉着、视力模糊、肝大、血液病(再生障碍性贫血、溶血性贫血、骨髓抑制、粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、过敏反应(皮疹、哮喘)、听力障碍、水肿(以眼睑多见)、结节性红斑和脱发等。目前吲哚美辛有普通片剂、肠溶片、胶囊、缓释胶囊、栓剂、针剂6种。据我们观察、,在作用与副作用方面,栓剂优于片剂、胶囊,胶囊又优于片剂,针剂虽能肌内注射,起效较快,但毕竟不太方便,不能常用。
(4)氨糖美辛 每片含盐酸氨基葡萄糖75毫克,吲哚美辛Z5毫克。氨基葡萄糖是一种海洋生物制剂,是硫酸软骨素的基本成分,能促进黏多糖的合成,提高关节滑液的黏性。本品能改善关节软骨的代谢,有利于关节软骨的修复,具有明显的消炎镇痛作用,且能缓解非甾体类抗炎药对蛋白多糖化合物合成的阻滞作用,从而降低消炎痛原有的毒副作用。每次1—2片,每日 2—3次。肾功能不全及孕妇禁用,胃与十二指肠溃疡及小儿慎用。
(5)舒林酸(奇诺力,Sulindac) 在结构上是消炎痛一类吲哚乙酸的衍生物。它以前体—亚砜形式服用,然后在体内代谢为活性的硫化代谢产物和无活性的砜代谢产物。活性的代谢产物具有可逆的抑制环氧化酶的作用,减少致炎的前列腺素的合成。因为活性的硫化代谢产物在到达肾脏前已变为无活性的砜,或者在肾脏内被氧化酶转变为无活性代谢物,因此对肾脏影响较其他非甾体类抗炎药为小。另外,与其他非甾体类抗炎药不同:本品抑制血小板聚集作用很小,延长出血时间的作用也较阿司匹林为小。本晶对血压控制的影响,也较其他非甾体类抗炎药小。尤其适用于老年病人。每次200毫克,每日2次。
(6)布洛芬(Ibuprofen) 又称异丁苯丙酸。其消炎作用较弱、镇痛作用较强,且具有和阿司匹林、扑热息痛相似的退热效果,并且较其更持久,每次0.2—0.4克,一日3-4次。应用时对胃肠道副作用较少,肝毒性反应较小。
(7)芬必得 即布洛芬的缓释胶囊。虽然布洛芬具有镇痛作用较强,胃肠道副作用少,对肝毒性低等优点,但由于其半衰期短,一天需服3—4次,更由于病人血液中药物浓度的波动,会使疼痛再现,特别是在夜间更明显。芬必得则较普通剂型疗效稳定,并且药效可延长。它使药物分布在数百个微小的颗粒中,通过特殊的生产工艺,使布洛芬能定时、定量和长时间地释放,并且加大了药物在胃肠内的覆盖面,从而减少了对胃肠的刺激每次0.3—0.6克,每日2次。
(8)酮洛芬(Ketopmfen) 又称优布芬。有解热、镇痛、消炎作用。对于多种关节炎有良好的镇痛效果,其疗效优于布洛芬,比阿司匹林强100倍,副作用低于吲哚美辛;。每次50毫克,一日3—4次。其缓释片100毫克,每日1次。
(9)萘普生(Napro~en) 为中效抗炎药。经动物实验证明,其消炎作用较保泰松强,止痛、解热作用比阿司匹林强。萘普生是一种酸性药物,加服碳酸氢钠能加速本品吸收;同时它在血中的浓度也高,而氢氧化铝和氧化镁则相反。用量为每次250毫克,每日2次。服药后有少数病人出现轻度消化不良、腹部不适、胀气;恶心、食欲减退等胃肠道不良反应;对阿哥匹林过敏者、怀孕前后、哺乳期等禁用;有胃及十二指肠溃疡、肾功能不全、高血压、冠Jb病者禁用。
(10)吡罗昔康(Piroxicam) 又称炎痛喜康。具有消炎、镇痛作用,每日服20毫克(一片)。其特点是服药量小,药物的生物利用度较高,口服吸收快,作用时间长。副作用有头晕、浮肿、胃部不适、腹泻、胸闷等现象。有消化性溃疡史者慎用;孕妇和哺乳期妇女、儿童及对本品过敏者忌用。
『柒』 医院自制黄色药布是什么药
消炎药+纱布!
黄药水
黄药水,学名为“乳酸依沙吖啶溶液”,译音又叫“雷夫诺尔”、“利凡诺”,为消毒防腐剂,主要能杀灭化脓性球菌,对组织无刺激性,常用其2%~3%的水溶液做外伤消毒。不应与含氯溶液、氯化物、碘化物、苯酚、碘制剂以及碱性药物等配伍应用。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
学名:乳酸依沙吖啶溶液
俗名:黄药水
汉语拼音:Rusuan Yishaading Rongye
英文名:Ethacriding Lactate Solution
性状:本品为黄色的澄清液体。
贮藏:遮光,密闭保存。
规格:0.1%
中西药分类:西药(包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料)
化学成分:本品为乳酸依沙吖啶的水溶液。含乳酸依沙吖啶(C15H15N3O·C3H6O3)应为标示量的93.0%-107.0%。
药理作用:消毒防腐药!
『捌』 介绍聚乙二胺
聚乙二胺树枝状聚合物 〔polyamidoamine (PAMAM) dendrimer〕是一种由乙二胺所合成高分子树枝状之聚合物,其形态为3D立体之团状物质,粒径约在1-20 nm,其最大的特色在於能够同时利用表面的NH2基与内部之孔隙来接合或包覆种类不同之物质,可应用於药物释放及生物的检测.依PAMAM dendrimer合成聚合物大小分为generation 0-10 (G0-G10),合成次数愈多,其粒径与表面NH2数量增加.利用两种分子量 (550, 2000)之聚二乙醇 〔polyethlene glycol(PEG)〕分别接合於PAMAM dendrimer (G3, G4)末端形成PEG-PAMAM dendrimer复合物,各别包覆两种抗癌药物adriamycin (ADR)与methotrexate(MTX),最大之包覆量分别为6.5与26 mol/mol dendrimer.利用dendrimer复合物包覆药物后,能明显延长药物释放的时间,达到长时间给药之效果.此外,PAMAM dendrimer包覆药物后在表面接合萤光染剂及能辨识癌细胞之物质,即能辨识癌细胞使其结合,增加细胞发光强度,提高对癌细胞的检测.
『玖』 什么样的药为非甾体抗炎药
非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物,每天全世界约有3千万人使用,每年的处方量达5亿。40%使用者年龄超过40岁,由于非处方药的增加、人口老龄化,而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎;还可治疗与关节炎有关的疾病,以及其他类型的疼痛,并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等,因此,非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。 非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物,这一大类抗炎药有百余种之多,我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。有不同结构的药物:如水杨酸类的阿司匹林,吲哚类的消炎痛,苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。有不同半衰期的药物:如短效的布洛芬,中效的萘普生,长效的炎痛喜康等。药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。现择其常用的几种介绍于下: (1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。水杨酸是1838年从柳木的树皮中提取出来的,1852年化学合成, 1890年合成阿司匹林,至今已是百岁寿星。阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。 阿司匹林应用剂量,以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。有规律地而不是零星地用药效果较好。多数成年人每日3~5克。老年病人一般对大剂量耐受性较差。症状控制后剂量减半。为减少对胃黏膜的刺激作用,可饭后服用,并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。阿司匹林肠溶片不能完全缓解胃炎问题,而且有不易吸收的缺点。 应用阿司匹林可能产生眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退。据报道,70%病例大便 隐血出现阳性,引起溃疡病;极少数可引起过敏反应,如哮喘、皮疹、血管神经水肿等。对肝、肾功能不全或溃疡病、凝血酶原缺乏症的病人,应慎用。 (2)贝诺酯 为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物,可减少阿司匹林的不良反应,具有抗炎、解热、镇痛的作用。本药疗效可靠、适应性强、毒性低,对胃肠道等不良反应少。每次 0.5~1克,每日3次。 (3)吲哚美辛(消炎痛,lndometh~in) 消炎、退热、止痛作用较阿司匹林强。剂量每次25毫克,每日2—3次,饭后或餐中服用。少数每周可增加25毫克,直到获得满意效果或每日最大量150毫克。超过该剂量一般不增加药物效果,却能增加不良反应。 吲哚美辛禁用于孕妇、哺乳期妇女、帕金森病的病人;有精神病、癫痫史,以及对其过敏的病人、活动性或复发的胃及十二指肠溃疡病人则相对禁忌;小儿慎用或忌用。副作用:主要出现胃肠道疾病和消化性溃疡、头痛及其他大脑功能障碍。胃肠道疾患包括消化不良、恶心、腹痛、隐匿性出血及消化性溃疡。头痛为时常感觉前额跳动性疼痛,尤以醒后最甚。其他报道的大脑症状有眩晕、头昏目眩、精神错乱、抑郁、昏昏欲睡、幻觉《抽搐和晕厥。还可有角膜后沉着、视力模糊、肝大、血液病(再生障碍性贫血、溶血性贫血、骨髓抑制、粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、过敏反应(皮疹、哮喘)、听力障碍、水肿(以眼睑多见)、结节性红斑和脱发等。目前吲哚美辛有普通片剂、肠溶片、胶囊、缓释胶囊、栓剂、针剂6种。据我们观察、,在作用与副作用方面,栓剂优于片剂、胶囊,胶囊又优于片剂,针剂虽能肌内注射,起效较快,但毕竟不太方便,不能常用。 (4)氨糖美辛 每片含盐酸氨基葡萄糖75毫克,吲哚美辛Z5毫克。氨基葡萄糖是一种海洋生物制剂,是硫酸软骨素的基本成分,能促进黏多糖的合成,提高关节滑液的黏性。本品能改善关节软骨的代谢,有利于关节软骨的修复,具有明显的消炎镇痛作用,且能缓解非甾体类抗炎药对蛋白多糖化合物合成的阻滞作用,从而降低消炎痛原有的毒副作用。每次1—2片,每日 2—3次。肾功能不全及孕妇禁用,胃与十二指肠溃疡及小儿慎用。 (5)舒林酸(奇诺力,Sulindac) 在结构上是消炎痛一类吲哚乙酸的衍生物。它以前体—亚砜形式服用,然后在体内代谢为活性的硫化代谢产物和无活性的砜代谢产物。活性的代谢产物具有可逆的抑制环氧化酶的作用,减少致炎的前列腺素的合成。因为活性的硫化代谢产物在到达肾脏前已变为无活性的砜,或者在肾脏内被氧化酶转变为无活性代谢物,因此对肾脏影响较其他非甾体类抗炎药为小。另外,与其他非甾体类抗炎药不同:本品抑制血小板聚集作用很小,延长出血时间的作用也较阿司匹林为小。本晶对血压控制的影响,也较其他非甾体类抗炎药小。尤其适用于老年病人。每次200毫克,每日2次。 (6)布洛芬(Ibuprofen) 又称异丁苯丙酸。其消炎作用较弱、镇痛作用较强,且具有和阿司匹林、扑热息痛相似的退热效果,并且较其更持久,每次0.2—0.4克,一日3-4次。应用时对胃肠道副作用较少,肝毒性反应较小。 (7)芬必得 即布洛芬的缓释胶囊。虽然布洛芬具有镇痛作用较强,胃肠道副作用少,对肝毒性低等优点,但由于其半衰期短,一天需服3—4次,更由于病人血液中药物浓度的波动,会使疼痛再现,特别是在夜间更明显。芬必得则较普通剂型疗效稳定,并且药效可延长。它使药物分布在数百个微小的颗粒中,通过特殊的生产工艺,使布洛芬能定时、定量和长时间地释放,并且加大了药物在胃肠内的覆盖面,从而减少了对胃肠的刺激每次0.3—0.6克,每日2次。 (8)酮洛芬(Ketopmfen) 又称优布芬。有解热、镇痛、消炎作用。对于多种关节炎有良好的镇痛效果,其疗效优于布洛芬,比阿司匹林强100倍,副作用低于吲哚美辛;。每次50毫克,一日3—4次。其缓释片100毫克,每日1次。 (9)萘普生(Napro~en) 为中效抗炎药。经动物实验证明,其消炎作用较保泰松强,止痛、解热作用比阿司匹林强。萘普生是一种酸性药物,加服碳酸氢钠能加速本品吸收;同时它在血中的浓度也高,而氢氧化铝和氧化镁则相反。用量为每次250毫克,每日2次。服药后有少数病人出现轻度消化不良、腹部不适、胀气;恶心、食欲减退等胃肠道不良反应;对阿哥匹林过敏者、怀孕前后、哺乳期等禁用;有胃及十二指肠溃疡、肾功能不全、高血压、冠Jb病者禁用。 (10)吡罗昔康(Piroxicam) 又称炎痛喜康。具有消炎、镇痛作用,每日服20毫克(一片)。其特点是服药量小,药物的生物利用度较高,口服吸收快,作用时间长。副作用有头晕、浮肿、胃部不适、腹泻、胸闷等现象。有消化性溃疡史者慎用;孕妇和哺乳期妇女、儿童及对本品过敏者忌用。
『拾』 糖皮质激素引起痤疮机制
地塞米松 科技名词定义
中文名称:
地塞米松
英文名称:
dexamethasone
定义:
肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用,主要用于治疗严重细菌感染和严重过敏性疾病、各种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。
应用学科:
免疫学(一级学科);应用免疫(二级学科);免疫治疗(三级学科)
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地塞米松,又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。
目录
基本信息
药品简介
历史
药理作用
实验室测定方法
药物相互作用
适应症
剂量及用法
不良反应
来源及前景
使用注意
配伍禁忌
相关数据
制备方法
基本信息
药品简介
历史
药理作用
实验室测定方法
药物相互作用
适应症
剂量及用法
不良反应
来源及前景
使用注意
配伍禁忌
相关数据
制备方法
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编辑本段基本信息药品名称:地塞米松 英文名:dexamethasone异名:德沙美松;氟甲强的松龙;氟甲去氢氢化可的松;氟美松;甲氟烯索,地塞米松,Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。 化学名:(11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 制造专利:US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。 CAS号:50-02-2 分子式:C22H29FO5 分子量:392.5 适应症:同泼尼松。 编辑本段药品简介
地塞米松(图2)
地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松,是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等,其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 编辑本段历史1958年,Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠,至今,上市的地塞米松衍生物已达12种以上。
地塞米松(图3)
地塞米松(图4)
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 编辑本段药理作用抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。 编辑本段实验室测定方法方法名称:地塞米松原料药-地塞米松-高效液相色谱法 应用范围:本方法采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。 本方法适用于地塞米松原料药。 方法原理: 供试品加甲醇溶解后用流动相稀释,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长240nm处检测地塞米松的峰面积,计算出其含量。 试剂: 1. 乙腈 2. 甲醇 仪器设备:1.仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按地塞米松峰计算应不低于3000。
1.3 紫外吸收检测器 2.色谱条件 2.1 流动相:乙腈水=4 6 2.2 检测波长:240nm 2.3 柱温:室温 试样制备: 1.对照品溶液的制备 精密称取地塞米松对照品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为对照品溶液。 2.供试品溶液的制备 精密称取供试品约15mg,置50mL量瓶中,加甲醇2mL溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,即为供试品溶液。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤: 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL,注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器于波长240nm处测定地塞米松(C22H29FO5)的峰面积,计算出其含量。 参考文献:中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005版,二部,p.184。 编辑本段药物相互作用
地塞米松(图5)
(1)非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。 (2)与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。 (3)与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用;可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
地塞米松(图6)
(4)与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。 (5)糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。 编辑本段适应症
泼尼松龙
适应证同泼尼松龙,本品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压以及柯兴综合征的诊断与病因鉴别诊断。泼尼松龙适应证:肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。 本品极易自消化道吸收,其血浆T1/2为190分钟,组织T1/2为3日,肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。 编辑本段剂量及用法片剂:0.75mg/片。开始0.75~3mg/次,2~4次/日,维持量0.5~0.75mg/d。地塞米松注射液2.5mg/1ml,5mg/ml。5~10mg/次,1~2次/日。肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。软膏:0.05%。 口服:1日0.75~6mg,分2~4次服用。维持剂量1日0.5~0.75mg。肌注(地塞米松醋酸酯注射液),1次8~16mg,间隔2-3周1次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2~20mg,或遵医嘱。抗炎、抗过敏,每日1.5~3mg,每晨一次或早、午两次分服。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠潴留副作用更小,可肌注或静滴。 肌注(醋酸地塞米松注射液):一次8-16mg,间隔2-3周一次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液),每次2-20mg,或遵医嘱。时间药理学用药方法参考:长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg,地塞米松磷酸钠注射液(1)1ml:2mg(2)1ml:5mg。地塞米松软膏或霜剂0.05~0.1%。口服,一日0.75-6mg,分2—4次服,维持量,一日0.5-0.75mg下午1时补足全量。1点以后不用药。 编辑本段不良反应
荨麻疹
地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类: 1.长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2.患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。 物质代谢和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱,出现类肾上腺皮质功能亢进综合征,如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状,一般不需特殊治疗,停药后可自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外,糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成,可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡,使生长发育受到影响。 诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能,且无抗菌作用,故长期应用常可诱发感染或加重感染,可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃,特别是原有抵抗力下降者,如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好,掩盖感染发展的症状,故在决定采用长程治疗之前应先检查身体,排除潜在的感染,应用过程中也宜提高警惕,必要时需与有效抗菌药合用,特别注意对潜在结核病灶的防治。 消化系统并发症 Gucocorticoid能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,故可诱发或加剧消化性溃疡,糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状,以致出现突发出血和穿孔等严重并发症,应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。在合用其他有胃刺激作用的药物(如aspirin、indometacin、butazolidin)时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。 心血管系统并发症长期应用糖皮质激素,由于可导致钠、水潴留和血脂升高,可诱发高血压和动脉粥样硬化。 骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构,通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性,增加钙磷排泄,抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。如发生骨质疏松症则必须停药。为防治骨质疏松宜补充维生素D(vitamin D),钙盐和蛋白同化激素等。 编辑本段来源及前景地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子,D环16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强,而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5,生物半衰期为36-54小时,列为长效糖皮质激素。 地塞米松与其他糖皮质激素一样,具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用,故广泛应用于各科治疗多种疾病,如自身免疫性疾病,过敏,炎症,哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品,近十几年来,临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症,使地塞米松临床用药量逐年增加,至今我国已成为世界上最大的地塞米松市场。 编辑本段使用注意较大量服用,易引起糖尿及类柯兴综合症。长期服用,较易引起精神症状及精神病,有忆病史及精神病史者最好不用。溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。其余注意事项,参见本类药物"应用注意事项"。规格:1.醋酸地噻米松片:每片0.75mg。地塞米松磷酸钠注射液:每支1mg(1ml)、2mg(1ml)、5mg(1ml)。 糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”,属化妆品严禁添加的成分,使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好,但长期使用不仅会造成依赖,而且可导致皮炎甚至各种疾病。 编辑本段配伍禁忌地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效;与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。 编辑本段相关数据MDL号:MFCD00064136 EINECS号:200-003-9 RTECS号:TU3980000 BRN号:2066651 PubChem号:24893536 摩尔折射率:100.23 摩尔体积(m3/mol):296.2 等张比容(90.2K):812.3 表面张力(dyne/cm):56.5 极化率(10-24cm3):39.73 编辑本段制备方法一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法,以中间体21-醋酸酯为底物,以含0~10%氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶,用碱作为催化剂进行水解反应,反应完全后用醋酸中和,将反应液减压浓缩至适量体积,降温,过滤,用水冲洗滤饼,干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期,提高21-羟基物的质量和收率,减少21-羟基物中杂质的含量。