ltc葯
⑴ 孟魯司特鈉咀嚼片屬於醫保 報銷葯物
孟魯司特鈉咀嚼片能改善哮喘炎症的指標。也對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。那麼,孟魯司特鈉咀嚼片屬於什麼類型的葯? 孟魯司特鈉咀嚼片是國際首選控制哮喘一線非激素類抗炎葯、外企品質,醫保乙類,哮喘、過敏性鼻炎雙重控制,協同治療、成熟市場,強勢切入,啟動迅速、全方位專業化學術支持。 孟魯司特鈉咀嚼片屬於平喘葯及慢阻肺用葯。其用法用量為每日一次。哮喘病人應在睡前服用。季節性過敏性鼻炎病人可根據自身的情況在需要時間服葯。同時患有哮喘和季節性過敏性鼻炎的病人應每晚用葯一次。15歲及15歲以上患有哮喘和/或季節性過敏性鼻炎的成人患者每日一次,每次10mg。 6至14歲哮喘和/或季節性過敏性鼻炎兒童患者每日一次,每次5mg。2至5歲哮喘和/或季節性過敏性鼻炎兒童患者每日一次,每次4mg。 提醒您:對孟魯司特鈉咀嚼片中的任何成分過敏者禁用。另外已在6個月至14歲兒童進行了安全性和有效性研究。6個月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。
⑵ 白三烯的作用途徑是什麼
白三烯對氣道的作用白三烯作用於靶組織的受體,可引起平滑肌收縮、毛細血管壁滲出、水腫和趨化反應等。作用於支氣管管壁,可引起:
(1)支氣管平滑肌收縮,支氣管管腔變窄,氣道阻力明顯增高,其效力比組胺強100~1000倍,比乙醯膽鹼強20000倍。
(2)使氣管和支氣管壁毛細血管通透性增加,滲出增多,蛋白質和水份漏出引起粘膜水腫。
(3)刺激支氣管壁粘液腺體分泌增加,並降低粘膜纖毛的清除能力。
(4)增加支氣管炎症細胞的浸潤,趨勢化嗜酸細胞,使炎症細胞在嗜酸細胞中有廣泛浸潤,導致氣道對炎症高敏反應和對炎症效應敏感性增高。
(5)使冠狀動脈痙攣,引起心肌缺血,收縮力下降,並誘發腦血管痙攣或水腫。
白三烯在上下呼吸道的炎症中起重要作用。在誘導鼻過敏反應方面,白三烯的作用比組織胺強1000多倍。在變應原誘導的鼻過敏反應中,無論是在速發反應還是遲發反應階段,白三烯的數量都顯著增加。
在阿司匹林敏感的哮喘患者中,在暴露阿司匹林後,鼻分泌物中的白三烯產物LTB4和LTC4都顯著增加,但在對阿司匹林不敏感的正常人中和脫敏後的阿司匹林敏感患者中,未觀察到白三烯增加。
哮喘和AR患者粒細胞釋放白三烯的數量高於正常人。越來越多的證據表明,白三烯在上下呼吸道的炎症病變中起關鍵作用。
(2)ltc葯擴展閱讀:
白三烯的療效
從科學的角度上講,任何呼吸疾病葯物都有針對性,不可能會針對所有病因。建議不要盲目求醫用葯、一定要去專業的醫院檢查、再一個是病因及分型不明確。沒有採取一個針對性的治療,不僅達不到預期的治療效果,反而促使病情加重惡化。
呼吸系統疾病是一種常見病、多發病,發病誘因由於主要是大氣污染、吸煙、人口老齡化及其他因素。
治療關鍵在於:與其他系統疾病一樣,周密詳細的病史和體格檢查是診斷呼吸系疾病的基礎,X線胸部檢查對肺部病變具有特殊的的重要作用。
⑶ 誰能告訴我,曲尼司特和孟魯司特分別的作用機理和區別,還有就是哪個葯好
曲尼司特1982年由Kissei葯品工業株式會社 (日本)研發上市,是一種過敏介質阻滯劑,可抑制變應原及其他刺激引起的肥大細胞脫顆粒和過敏介質的釋放反應。具有穩定肥大細胞和嗜鹼粒細胞的細胞膜作用,阻止其脫顆粒。從而抑制組胺和5-羥色胺過敏性反應物質的釋放,對於IgE 抗體引起的大白鼠皮膚過敏反應和實驗性哮喘有顯著抑製作用,是一種針對過敏性疾病發生機制的病因治療性葯物。
半胱氨醯白三烯(LTC,.LTD,.LTE,)是強效的炎症介質,由包括肥 大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨醯白三烯(Cyd_T)受體結合。l型半胱氨醯白三烯(CysLT,) 受體分布於人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞}和其 他的前炎症細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓幹細胞)。CysLTs與 哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中.白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中.過敏原暴露後的速發相和遲發相反應中.鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎症狀相關的CysLTs。鼻I為CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的症狀。 本品是一種能顯著改善哮喘炎症指標的強效1:3服制劑。生物化學 和葯理學的生物測定顯示.孟魯司特對CysLT,受體有高度的親和性和選擇性f與其它有葯理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽鹼能和β一腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC, LTD.和LTE·與CysLT,受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特並不拮抗CysLT2受體
一個是眼葯水一個是改善哮喘的...
⑷ 婦科干凈ltc.hvp是什麼
你好 婦科炎症的可能性大,建議做婦科檢查,包括腹部b超檢查等,化驗白帶常規, 明確診斷以後對症治療比較好,切莫盲目用葯.以免延誤病情,適得其反.平時要注意外陰部的清潔衛生。
⑸ 富馬酸酮替芬片與孟魯司特鈉片有什麼不同
富馬酸酮替芬片與孟魯司特鈉片的不同,主要是作用的不同:
孟魯司特鈉片是一種能顯著改善哮喘炎症指標的強效口服制劑。生物化學和葯理學的生物測定顯示,孟魯司特對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有葯理學重要意義的氣道受體如類前素能和B-腎上腺能受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。
富馬酸酮替芬可以有效地抑制組胺誘發的支氣管痙攣,其作用強度與Azelastine相似,提示富馬酸酮替芬有較強的組胺拮抗效應,認為富馬酸酮替芬是一種可以拮抗多種炎性介質的葯物,這、是其防治哮喘和兒童哮喘的主要機制之一。並且酮替芬可穩定肥大細胞膜,減少IgE釋放,從而減輕過敏發作症狀。
孟魯司特鈉片的葯物相互作用方面,體外研究表明,孟魯司特鈉是CYP
2C8、2C9和3A4的底物。一項涉及孟魯司特和吉非貝齊(CYP
2C8和2C9的抑制劑)葯物間相互作用的臨床研究證明,吉非貝齊能使孟魯司特鈉的全身暴露水平增加4.4倍。CYP
3A4的強效抑制劑----伊曲康唑,與吉非貝齊和孟魯司特鈉同時給葯後不會進一步增加孟魯司特鈉的全身暴露水平。
⑹ 孟魯司特鈉片的注意事項
口服本品治療急性哮喘發作的療效尚未確定,因此,不應用於治療急性哮喘發作。
應告知患者准備適當的搶救用葯。
雖在醫師指導下可逐漸減少合並使用的吸入糖皮質激素劑量,但不應用本品突然替代吸入或口服糖皮質激素。
服用本品的患者有精神神經事件的報道(見不良反應)。由於其他因素也可能導致這些事件,因此不能確認是否與本品相關。醫生應與患者和/或護理人員探討這些不良事件。患者和/或護理人員應被告知,如果發生這些情況,應通知醫生。
接受包括白三烯受體拮抗劑在內的抗哮喘葯物治療的患者,極少病例發生以下一項或多項情況:嗜酸性粒細胞增多症、血管性皮疹、肺部症狀惡化、心臟並發症和/或神經病變(有時診斷為Churg-Strauss綜合征——一種全身性嗜酸細胞性血管炎)。這些情況有時與減少或停用口服糖皮質激素治療有關。雖然這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關系尚未確定,但建議對服用順爾寧的患者加以注意並作適當的臨床監控。
【妊娠及哺乳婦女用葯】
孟魯司特鈉片、孟魯司特鈉咀嚼片:
無妊娠婦女研究資料,除非明確需要服葯,孕婦應避免服用本品。
全球上市後經驗顯示,妊娠期間使用本品後有罕見的新生兒先天性肢體缺陷的報道。這些婦女中絕大部分在懷孕期間還使用了其他哮喘治療葯物。本品的使用與這些事件的因果關系尚未建立。
尚不明確本品是否能從乳汁分泌。由於許多葯物均可從乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用本品。
孟魯司特鈉顆粒:不適用。
【兒童用葯】
孟魯司特鈉片:
已在6個月至14歲兒童中進行了安全性和有效性研究。2歲至14歲兒童患者用葯可參見孟魯司特鈉咀嚼片的[用法用量]。6個月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不會影響兒童的生長速率。
孟魯司特鈉咀嚼片:
已在6個月至14歲的兒童中進行了安全性和有效性研究。6個月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不會影響兒童的生長速率。
孟魯司特鈉顆粒:
已在6個月至14歲的兒童中進行了本品的有效性和安全性研究(見用法用量)。6個月以下兒童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不會影響兒童的生長速率。
【老年用葯】
孟魯司特鈉片:臨床研究中,本品有效性和安全性無年齡差異。
孟魯司特鈉咀嚼片與孟魯司特鈉顆粒:不適用。
本品可與其它一些常規用於哮喘的預防和長期治療及治療過敏性鼻炎的葯物合用。在葯物相互作用研究中,推薦劑量的本品不對下列葯物產生有臨床意義的葯代動力學影響:茶鹼、潑尼松、潑尼松龍、口服避孕葯(乙炔雌二醇/炔諾酮 35/1)、特非那定、地高辛和華法林。
在合並使用苯巴比妥的患者中,孟魯司特鈉的血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC)減少大約40%。但是不推薦調整本品的使用劑量。
體外試驗表明孟魯司特鈉是CYP2C8的抑制劑。然而,一項關於孟魯司特鈉和羅格列酮(一種主要通過CYP2C8代謝的典型探測底物)葯物相互作用的臨床研究數據表明孟魯司特鈉在體內對CYP2C8沒有抑製作用。因此認為孟魯司特鈉不會對通過這種酶代謝的葯物(例如:紫杉醇、羅格列酮、瑞格列奈)產生影響。
體外研究表明,孟魯司特鈉是CYP 2C8、2C9和3A4的底物。一項涉及孟魯司特和吉非貝齊(CYP 2C8和2C9的抑制劑)葯物間相互作用的臨床研究證明,吉非貝齊能使孟魯司特鈉的全身暴露水平增加4.4倍。CYP 3A4的強效抑制劑----伊曲康唑,與吉非貝齊和孟魯司特鈉同時給葯後不會進一步增加孟魯司特鈉的全身暴露水平。在臨床安全性研究中,使用了大於在成人中批準的10 mg劑量(例如連續22周給予成人患者200 mg/天的劑量,以及連續大約1周給予患者最高為900 mg/天的劑量),沒有觀察到有臨床意義的不良事件,基於這樣的數據,吉非貝齊對孟魯司特鈉全身暴露水平的影響被認為是不具有臨床意義的。因此,與吉非貝齊同時給葯,無需調整孟魯司特鈉的劑量。根據體外數據,孟魯司特鈉與其他已知的CYP 2C8抑制劑(例如甲氧苄啶)之間預計不會發生有臨床意義的葯物相互作用。此外,僅孟魯司特鈉與伊曲康唑同時給葯不會顯著增加前者的全身暴露水平。
在大部分葯物過量的報告中,沒有不良事件。最常發生的不良事件與安全性特徵一致,包括腹痛、嗜睡、口渴、頭痛、嘔吐和精神運動過度。
尚不清楚本品是否能經腹膜或血液透析清除。
1、葯理學
孟魯司特鈉片:
半胱氨醯白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是強效的炎症介質,由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨醯白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨醯白三烯(CysLT1)受體分布於人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎症細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓幹細胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中,過敏原暴露後的速發相和遲發相反應中,鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎症狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的症狀。
本品是一種能顯著改善哮喘炎症指標的強效口服制劑。生物化學和葯理學的生物測定顯示,孟魯司特鈉對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有葯理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽鹼能和-腎上腺能受體相比)。孟魯司特鈉能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特鈉並不拮抗CysLT2受體。
孟魯司特鈉咀嚼片:
半胱氨醯白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是強效的炎症介質,由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨醯白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨醯白三烯(CysLT1)受體分布於人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎症細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓幹細胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中,過敏原暴露後的速發相和遲發相反應中,鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎症狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的症狀。
本品是一種能顯著改善哮喘炎症指標的強效口服制劑。生物化學和葯理學的生物測定顯示,孟魯司特鈉對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性(與其它有葯理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽鹼能和β-腎上腺能受體相比)。孟魯司特鈉能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特鈉並不拮抗CysLT2受體。6~14歲兒童:在一項為期12個月、在6至14歲患輕度持續性哮喘的兒童中進行的研究(簡稱MOSAIC,孟魯司特鈉治療兒童哮喘的研究)中,比較了孟魯司特鈉與吸人氟替卡松控制哮喘的療效。孟魯司特鈉提高哮喘無急救天數的百分率的作用不劣於氟替卡松(平均值分別為83.6%和86.4%)。孟魯司特鈉和氟替卡松均可有效控制哮喘:包括提高一秒鍾用力呼氣量(FEV1,分別比基線提高0.27L和0.30L,P=0.232)和降低使用β-受體激動劑的天數(分別比基線降低22.7%和25.4%。組間P=0.003)。
2~5歲兒童:在一項為期12個月、在2至5歲的輕度間歇性哮喘和有病毒感染誘發加重的兒童中進行的安慰劑對照研究(簡稱PREVIA,孟魯司特鈉預防病毒引起的哮喘的研究)中,與安慰劑相比,每日一次服用孟魯司特鈉4mg可顯著減少哮喘加重的發作頻率。
孟魯司特鈉顆粒:
半胱氨醯白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是炎症介質,由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨醯白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨醯白三烯(CysLT1)受體分布於人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎症細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓幹細胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中,過敏原暴露後的速發相和遲發相反應中,鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎症狀相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的症狀。
本品能改善哮喘炎症的指標。本品對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結合所產生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特鈉並不拮抗CysLT2受體。
2-5歲兒童
在一項為期12個月、在2至5歲的輕度間歇性哮喘和有病毒感染誘發加重的兒童中進行的安慰劑對照研究(簡稱PREVIA,孟魯司特鈉預防病毒引起的哮喘的研究)中,與安慰劑相比,每日一次服用孟魯司特鈉4mg可顯著減少哮喘加重的發作頻率。
2、毒理學
急性毒性
在小鼠和大鼠中,當單次口服孟魯司特鈉的劑量高達5000mg/kg(小鼠和大鼠的劑量分別為15000mg/m2和29500mg/m2)時,未出現死亡。此劑量為最大測試劑量(口服LD50﹥5000mg/kg),相當於成人每日推薦劑量的25000倍。
長期毒性
在猴子和大鼠中的試驗長達53周,而在幼猴和小鼠中則長達14周。試驗結果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性,並且使用的劑量有很大的安全范圍。當給試驗中的所有動物使用至少是對人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時,未發現毒理學指標有任何影響。在成人和兒童患者中都未發現不能使用治療劑量孟魯司特鈉的情況。
致癌性
在大鼠口服劑量高達200mg/kg/天、用葯106周的研究,和小鼠口服劑量高達100mg/kg/天、用葯92周的研究中,都未發現孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當於成人推薦劑量的1000倍和500倍。
致突變性
未發現孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗和V-79哺乳動物細胞突變試驗中,無論有無代謝活性,孟魯司特鈉均為陰性反應。在體外進行的大鼠肝細胞鹼洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中,無論有無微粒體酶活性系統,均無基因毒性作用。同樣,當雄性或雌性小鼠口服高達1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推薦劑量的6000倍)的孟魯司特鈉後,未發現有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。
生殖毒性
在雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達100mg/kg/天的研究中,未發現對生育和生殖能力有影響。這些劑量分別高於成人推薦劑量的4000倍和500倍。
發育毒性
在對發育的毒性研究中,當給大鼠使用劑量高達400mg/kg/天和給兔使用劑量高達100mg/kg/天的孟魯司特鈉時,未出現與治療相關的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒接觸到孟魯司特鈉的情況,並在哺乳大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。
⑺ 消旋山莨宕鹼是鎮痛葯嗎
不能當止痛葯用
山莨菪鹼(合成品代號654-2)是中國醫學科學院葯物研究所於1965年研究出來的創新葯�是從民間草葯唐古特山莨菪植物(Anisos tanguticus)的莖葉中分離出來的。60年代北京友誼醫院祝壽河等曾用它搶救過小兒大葉肺炎、中毒性痢疾、暴發性流腦,收到很好療效,使死亡率大大降低。這些病的致病菌雖然不同,但最終都是由感染性休克引起的微循環障礙而導致死亡的。山莨菪鹼治療SARS相似呼吸系統病症可通過多環節和多靶點起作用。首先,山莨菪鹼能穩定多形核白細胞(PMN),減少其與血管內皮細胞的黏附。其次,山莨菪鹼對多種炎性介質的釋放有調節作用。它能抑制TXA2;能降低內毒素休克時血中升高的前列腺素I2 �PGI2;抑制巨噬細胞合成前列腺素;抑制花生四烯酸從細胞膜游離,減少白三烯的形成;減少血小板聚集、活化和微血栓形成;影響了花生四烯酸代謝中環氧酶和脂氧酶兩條途徑,抑制環氧酶活性,使內皮細胞釋放前列腺素E2 �PGE2減少,從而降低微小血管通透性,另一方面在抑制脂氧酶同時穩定白細胞膜,使LTC4釋放減少。最後,更重要的是山莨菪鹼具有細胞保護作用。它可穩定細胞膜,減輕缺血、缺氧對細胞的損傷,也就減少了休克細胞因子和體液因子的產生。短程使用山莨菪鹼聯用地塞米松治療MODS,使危重患者的病情得到逆轉,最終獲得治癒。臨床使用未出現明顯的不良反應。在應用平陽黴素製造的肺纖維化模型中,應用山莨菪鹼治療1個月後,可明顯抑制肺羥脯氨酸增加,纖維化病變減輕。
山莨菪鹼治療ALI、ARDS的療效已得到肯定,因此,山莨菪鹼用於SARS病人低氧血症、ARDS、SIRS和MODS的治療是有理論和實踐基礎的。山莨菪鹼使用劑量可根據低氧血症的嚴重程度調整,10~20 mg一次靜脈推注,隔15分鍾再靜脈推注一次。根據血氧飽和度每隔4~6小時靜脈推注10~20 mg。療程上可根據血氧飽和度和胸片吸收情況,減少注射次數和劑量。建議在SARS伴低氧血症的治療中盡早應用山莨菪鹼,預防性用葯可阻斷疾病進展,對重症病人應足量使用山莨菪鹼。
⑻ 長期服用抗組織胺葯物
【化學名】±2-〔2-〔4-〔(4-氯苯基)苯甲基〕-1-哌嗪基〕乙氧基〕乙酸二鹽酸鹽
【英文名】Cetirizine Hydrochloride Tablets
【成份】本品主要成分是鹽酸西替利嗪
【性狀】本品為白色或類白色片。
【作用類別】
【葯理毒理】本品為選擇性組胺H1受體拮抗劑。動物實驗表明本品無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用,不易通過血-腦脊液屏障而作用於中樞H1受體,臨床使用時中樞抑製作用較輕。
【葯代動力學】據資料報道,口服後由胃腸道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪,血葯濃度達峰時間(tmax)為30~60分鍾,血葯峰濃度為300ng/ml。西替利嗪與血漿蛋白結合率高。血漿半衰期約10小時,約70%以原形葯物隨尿液排泄,少量從糞便排泄。
【適應症】用於季節性或常年性過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。
【用法和用量】口服:成人或12歲以上兒童,一次10mg,一日1次或遵醫囑。如出現不良反應,可改為早晚各5mg。6~11歲兒童,根據症狀的嚴重程度不同,推薦起始劑量為5mg或10mg,一日1次。2~5歲兒童,推薦起始劑量為2.5mg,一日1次;最大劑量可增至5mg,一日1次,或2.5mg每12小時1次。
【不良反應】不良反應輕微且為一過性,有睏倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口乾及胃腸道不適等。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。
【禁忌】對本品過敏者禁用。
【注意事項】1.腎功能損害者用量應減半。2.酒後避免使用。3.司機、操作機器或高空作業人員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用葯】妊娠期及哺乳期婦女禁用。
【兒童用葯】
【老年患者用葯】
【葯物相互作用】 未發現有與其它葯物相互作用的報道,但同時服用鎮靜葯時應慎重。
【葯物過量】 本葯無特效拮抗劑,嚴重超量患者應立即洗胃,採用支持療法,並長期嚴密觀察病情變化。
【規格】 10mg
【貯藏】遮光、密封保存。
【包裝】
【有效期】 暫定二年。
[主要成份] 氯雷他定。
英文名稱:Loratadine
漢語拼音:Lvleitading
[本品主要成分及其化學名稱] 4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚並[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯. 主要成分為氯雷他定,輔料為乳糖、澱粉、糊精、硬脂酸鎂、低取代羧丙纖維素
[性狀] 片劑。
[葯品類別]抗變態反應用葯
[功能主治] 緩解過敏性鼻炎的有關症狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。口服葯物後,鼻和眼部症關及體徵得以迅速緩解。也可用於慢性蕁麻疹,瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。
[用法及用量] 成人和12歲以上兒童10mg1次/日。體重大於30公斤:1日1次,一次10mg。體重小於等於30公斤:1日1次,一次5 mg。
[不良反應] 在每天10mg的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口乾、胃腸道不適包括惡、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有有脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。
[葯理毒理] 葯理學本品屬長效三環類抗組胺葯,競爭性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏症狀。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑製作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。
[葯代動力學] 空腹口服吸收迅速。服後1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續作用達24 小時以上。食物可使葯峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~ 92)小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/ 分鍾),葯物的AUC和血葯濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和葯峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
[禁忌] 對本品中的成份過敏或特異體質的病人禁用。
[注意事項]
1.嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。
2.妊娠期及哺乳期婦女慎用。服葯期宜停止哺乳。
3.在作皮試前的約48小時左右就中止使用本品,因抗組胺葯能阻止或降低皮試的陽性反應發生。
4.對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。
5.本品性狀發生改變時禁止使用。
6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。
7.兒童必須在成人監護下使用。
8.如正在使用其他其他葯品,使用本品前請咨詢醫師或葯師。
9.對肝功能受損者,本品的清除率減少,故應減低劑量,可按隔日10mg服葯。
[葯物相互作用]
1.同時服用酮康唑、大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等葯物,會提高氯雷他定在血漿中的濃度,應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的葯物,在未明確與氯雷他定相互作用前就謹慎合用。
2.抑制肝葯物代謝酶功能的葯物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶鹼等葯物並用也可抑制氯雷他定的代謝。
3.如與其他葯物同時使用可能會發生葯物相互作用,詳情請咨詢醫師或葯師。
[葯物過量] 逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附葯物。也可考慮用鹽類瀉葯(硫酸鈉)以阻止葯物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。
是否醫保用葯 :醫保乙類
是否非處方葯 :非處方(OTC甲類)
產品名稱:氯雷他定
產品英文名稱:Loratadine
CAS NO:79794-75-5
指 標 參 數
性狀 白色結晶性粉末,無臭無味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶,乙醚中溶解。在0.1mol/L鹽酸中微溶,在0.1mol/L氫氧化鈉中不溶。熔點 133~137℃ 鑒別 1、 本品與氯化汞試液生成白色沉澱。 2、 本品的乙醇溶液吸收波長為:247nm。 3、 本品的HPLC峰的保留時間應與對照品一致 4、 本品的紅外光吸收圖譜與對照品的圖譜一致。含量 98.5~101.0% 溶液的顏色與澄清度 1mg/ml乙醇中澄清無色甲苯 ≤0.05% 正己烷 ≤0.029% 水分 ≤0.5% 灼燒殘渣 ≤0.2% 氰化物
符合中國葯典附錄規定重金屬 ≤20ppm 有關物質 ≤1.0%
產品用途:用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀,如噴嚏、流涕及鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的症狀及體征。
氯雷他定2007-09-29 10:48性狀
地氯雷他定的化學名稱為 :8-氯-6,11-二氫-11-(4-氮己環叉) -5H-苯-[5,6]環庚[1,2-b]吡啶,分子式 :C19H19ClN2,分子量 :310.83。
本品為淺藍色圓形薄膜衣片,有壓痕。
葯理作用
地氯雷他定是一種非鎮靜性的長效組胺拮抗劑,具有強效、選擇性的拮抗外周H1 受體的作用。已證實地氯雷他定具有抗過敏、抗組胺及抗炎作用。
地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產物。地氯雷他定和氯雷他定的臨床前對比研究表明 :在與地氯雷他定相當的劑量水平下,兩者的毒理學表現在質和量上均無差別。
對地氯雷他定所進行的常規臨床前研究,包括安全性葯理、重復給葯毒性、遺傳毒性和生殖毒性研究,其結果表明地氯雷他定對人沒有特別的危害。由氯雷他定的致癌性研究可以證明地氯雷他定也沒有潛在的致癌作用。
口服後,地氯雷他定被有效地拒於中樞神經系統(CNS)之外,因此可選擇性地阻斷外周組胺H1受體。
大量體內和體外(主要是人體組織細胞)試驗研究表明,除抗組胺作用外,地氯雷他定還顯示出抗過敏和抗炎作用。這些研究表明地氯雷他定可以抑制過敏性炎症初期及進展期的多個環節,包括 :
炎症細胞因子IL-4,IL-6,IL-8,IL-13的釋放 ;
重要的炎症趨化因子的釋放,如RANTES(正常T 細胞表達或分泌的活性調節因子) ;
多形核嗜中性粒細胞激活時產生的活性氧自由基 ;
嗜酸性粒細胞粘附及趨化作用 ;
粘附分子如選擇蛋白P的表達 ;
組胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4 的IgE 依賴性釋放 ;
動物模型中的急性過敏性支氣管痙攣反應和過敏性咳嗽。
在地氯雷他定20 mg/日×14日的多劑量的臨床試驗中,未發現有統計學或臨床相關意義的心血管作用。在臨床葯理學試驗中,服用地氯雷他定45 mg/日(臨床劑量的9 倍)×10 日,未見QTc 間期延長。
地氯雷他定不易透過中樞神經系統。在推薦劑量5 mg/日下嗜睡反應發生率不超過安慰劑。臨床試驗中,即使在7.5 mg/日劑量下,地氯雷他定也不會影響智力操作性能。
臨床葯理學試驗中,地氯雷他定與酒同服並不增加酒精所引起的行為能力的損害或嗜睡。無論是單獨服用還是與酒同服,地氯雷他定組和安慰劑組在精神運動試驗方面均無顯著差別。
對於季節性過敏性鼻炎患者,本品可有效緩解季節性過敏性鼻炎的症狀,如打噴嚏、流涕和鼻癢 ;鼻粘膜充血/鼻塞 ;眼癢、流淚和充血 ;齶癢。本品可在24 小時內有效地控制以上症狀。
在兩項為期4周的對季節性過敏性鼻炎並發哮喘患者進行的臨床試驗中,地氯
雷他定能有效緩解季節性過敏性鼻炎的症狀(流涕、鼻塞、鼻癢及打噴嚏 ;眼癢及燒灼感 ;流淚 ;充血 ;齶癢及耳癢)及哮喘的症狀(咳嗽、喘鳴及呼吸困難),並能減少β受體激動劑的用量。
地氯雷他定組和安慰劑組的第1秒最大呼氣量(FEV1)均未改變。
在對慢性特發性蕁麻疹患者進行的臨床試驗中,服用本品1天後即可有效緩解瘙癢並減少蕁麻疹的數量及大小。在各項試驗中,地氯雷他定在24小時的服葯間隔內能夠維持療效。
服用地氯雷他定能夠減少嗜睡對日間生活的影響,提高患者睡眠及日常生活質量。
對過敏性鼻-結膜炎患者的問卷調查表明,地氯雷他定片能夠有效緩解季節性過敏性鼻炎患者的負擔,能夠顯著改善症狀所造成的日常不便。
葯代動力學
地氯雷他定口服後30分鍾可測得其血漿濃度,吸收較好,約3 小時後達到血葯峰濃度,終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日1次的服葯間隔一致。地氯雷他定的生物利用度在5-20 mg 范圍內與劑量成正比。
地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83-87%)。每日1次地氯雷他定(5-20 mg)服用14 天,未見有臨床相關意義的葯物蓄積。
⑼ 孟魯司特納和酮替芬的區別是什麼葯物。
孟魯司特鈉是一種口服有效的選擇性白三烯受體拮抗體,能特異性抑制半胱氨醯白三烯受體。
酮替芬是組胺受體H1拮抗劑。
兩葯的作用靶點不同,但是葯效學有一定的重疊。均可減少過敏活性介質的作用,起到抗過敏,輔助哮喘治療的作用。
半胱氨醯白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是強效的炎症介質,由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質與半胱氨醯白三烯(CysLT)受體結合。I型半胱氨醯白三烯(CysLT1)受體分布於人體的氣道(包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞)和其他的前炎症細胞(包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓幹細胞)。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中,白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應,如支氣管的收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中,過敏原暴露後速發相和遲發相反應中,鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎相關的CysLTs。鼻內CysLTs激發會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的症狀。
不同的區別是,孟魯斯特的選擇性很高,只作用於白三烯受體,而酮替芬選擇性不高,除了膜穩定作用和H1受體阻滯作用外,也有一定的抗膽鹼作用和中樞抑製作用。因此,不良反應較多,包括嗜睡、倦怠、口乾、惡心等胃腸道反應。優點是價格便宜。
孟魯斯特適用於成人和兒童哮喘的預防和長期治療,而酮替芬的療效較廣,包括支氣管哮喘,喘息性支氣管炎,過敏性咳嗽,過敏性鼻炎,過敏性花粉症,過敏性結膜炎,急性或慢性蕁麻疹,異位性皮炎,接觸性皮炎,光敏性皮炎,食物變態反應,葯物變態反應,昆蟲變態反應等。對於由免疫復合物引起的血管炎型病變如過敏性紫癜等亦有一定療效。
⑽ 過敏性哮喘病的治療方法
過敏性哮喘怎麼治療??過敏性哮喘的常見原因:
一、特異性變應原:常見有季節性的過敏原;常年性變應原如屋塵、塵蟎、動物毛屑、黴菌及職業性抗原等,侵入途徑大多為吸入。食物、化學製品、葯品等,也可以經胃腸道、皮膚接觸或注射引發哮喘。過敏原引起哮喘的機制屬於Ⅰ型超敏反應。
二、觸發因素:大氣污染、煙塵、運動、冷空氣刺激、精神刺激以及社會、家庭、心理等因素均可誘發哮喘,但這些因素可能僅是促使氣道狹窄誘發哮喘的動因,並非真正病因。
三、葯物:致哮喘葯物主要有阿司匹林類,其作用機制為抑制花生四烯酸環氧化酶代謝途徑,使舒張支氣管的PGE2降低,白細胞三烯(LT)增加。其中LTC4、D4、E4等具有強烈的支氣管收縮作用。
四、呼吸道感染:兒童期呼吸道感染與哮喘發生有密切關系,呼吸道合胞病毒、腺病毒、鼻病毒、流感病毒等的感染,能刺激機體產生特異性IgE,也能直接刺激肥大細胞釋放介質。此外,病毒感染引起的氣道上皮損傷和神經末梢暴露,也與氣道反應性增高有關。
以上幾點是引起過敏性哮喘的原因。另外針對哪種方法治療過敏性哮喘好,專家推薦目前治療過敏性哮喘最好最有效最安全的方法是濟南哮喘醫院專家引進的最新科研成果「生物基因三聯療法」。