ltc4ltd4
Ⅰ 哺乳期能吃孟鲁司特钠片吗
孟鲁司特钠咀嚼片能改善哮喘炎症的指标。也对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。那么,哺乳期能吃孟鲁司特钠咀嚼片吗? 孟鲁司特钠咀嚼片无妊娠妇女研究资料,除非明确需要服药,孕妇应避免服用孟鲁司特钠咀嚼片。全球上市后经验显示,妊娠期间使用孟鲁司特钠咀嚼片后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物,孟鲁司特钠咀嚼片的使用与这些事件的因果关系尚未建立。尚不明确孟鲁司特钠咀嚼片是否能分泌进乳汁中。由于许多药物均可分泌进乳汁,孟鲁司特钠咀嚼片应慎重应用于哺乳。 对孟鲁司特钠咀嚼片中的任何成分过敏者禁用。口服孟鲁司特钠咀嚼片治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此,不应用于治疗急性哮喘发作。 希望对你有所帮助!
Ⅱ [求助] 蜜蜂蜇人引起过敏反应的过程是怎样的
已有文献报道,蜜蜂A蜇人后能使人的被蜇部位出现大面积红肿,而人血清中的IgE含量远超过正常水平(10kUa/L以上),并且蛋白A和病人血清中的IgE在Wester blot和Dot blot实验中都是有结合的,所以猜测该蛋白可能会引起由IgE介导的免疫反应。 我的问题: 我个人认为,蜜蜂A蜇人后能使人的被蜇部位出现大面积红肿,由于红肿通常发生的时相很早,所以我认为是比较典型的“I型超敏反应” 所以,关于你的问题: 问题1:你可以在免疫学教材上都可以找到答案,建议仔细复习一下I型超敏反应的内容。【一旦接触了相应变应原,则变应原与肥大细胞和嗜碱性粒细胞膜表面上的IgE抗体结合,从而使膜相邻近的FCεRⅠ发生相互连接(桥联)。FCεRⅠ桥联后触发细胞膜一系列的生物化学反应,胞外Ca2+流入胞内。此时两个同时平行发生的过和被启动,即脱颗粒,释放出颗粒中预合成的介质和合成新的介质。预合成的介质主要是组胺、蛋白水解酶、肝素和趋化因子(如β-葡萄糖醛酸脂酶、芳香基硫酸脂酶、过氧化物歧化酶、过氧化酶等)。释放的介质立即直接作用五靶细胞、靶组织、靶器官,引起速发的临床症状。FCεRⅠ桥联后细胞膜脂质发生磷脂甲基化代谢,在磷脂酶A2和甲基转移酶作用下膜磷脂降解,释放出二十碳不饱和脂肪酸即花生四烯酸。花生四烯酸以两条途径继续代谢,其一为环氧合酶途径(cyclooxygenase pathway),形成白细胞三烯(leukotrienes,LTs)和血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)。LTs包括LTB4、LTC4、LTD4和LTE4。LTC4、LTD4和LTE4即过敏性嗜酸性粒细胞趋化因子(eosinophil chemotactic factor,NCF)、过敏性慢反应物质。(slow-reacting substance of anaphylaxis,SRS-A)。】 问题2:基本可以排除 问题3:你可以在免疫学教材上都可以找到答案,建议仔细复习一下I型超敏反应的内容【遗传因素(如高IgE水平),接触变应原的机会,抗原的性质和TH细胞及其产生的因子,都会引起个体差异】
Ⅲ 过敏性紫癜是如何发病的
在致敏作用下,体内发生变态反应,其机制有如下三种:
(1)速发型变态反应
致敏原进入机体后,与体内蛋白质结合形成抗原,抗原经过一定的潜伏期(5 ~ 20 天),刺激免疫组织和浆细胞产生IgE。IgE 吸附于全身各个器官的肥大细胞上(血管周围、胃腔、皮肤)。再遇到同一抗原刺激时,抗原便与吸附在肥大细胞上的IgE 相结合,激活该细胞中的酶系统,使肥大细胞释放出一系列的生物活性物质,如组胺、5-TH、缓激肽、过敏慢反应物质(SRS-A),也能兴奋交感神经,释放乙酰胆碱。SRS-A 由白三烯C4(LTC4)及其代谢产物LTE、LTD4 所组成。LTC4 在γ 谷氨酰转肽酶作用下,转变为LTD4,后者在二肽酶作用下转变为LTE4。这一系列生物活性物质主要作用于平滑肌,引起小动脉、毛细血管扩张、通透性增加,组织和器官出血、水肿。
(2)抗原- 抗体复合物反应
这是主要发病机制。致敏原刺激浆细胞产生IgG(也产生IgM 和IgA),后者与相应的抗原- 结合形成抗原抗体复合体,其小分子部分属可溶性,在血液中可以沉淀于血管壁或肾小球基底膜上,激活补体系统所产生的C3a、C5a、C5、C6、C7 可吸引中性粒细胞,后者吞噬抗原- 抗体复合物,释放溶酶体酶,引起血管炎,累及相应器官。另一部分免疫复合物中,抗体多于抗原,复合物分子量大,属非溶性者而沉淀下来,被单核巨噬细胞系统所清除,一般不产生病理变化。
(3)细胞因子的作用
已有报道过敏性紫癜患者血清中TNFα 和可溶性TNF 受体(sTNFR)在正常范围,而sIL-2R 水平升高。在伴有肾脏损伤的过敏性紫癜患者肾局部组织细胞中,有多种致炎因子如IL-1α 、IL-1β 、TNF-α 和LT 等的表达。
最近又有报道过敏性紫癜患者,尤其是急性期血清中IL-4 水平明显升高,是正常人水平上限的5 ~ 40 倍,提示细胞因子参与过敏性紫癜的发病机制。IL-4 促进IgE 合成,可能是该病过程中的重要因素。
Ⅳ 白三烯的简介
白三烯是一种鼻炎的致病原因。使毛细血管和微静脉通透性增加,造成局部水肿。
白三烯可由花生四烯酸经脂(肪)氧合酶(lipoxygenase)催化而制得。在体内含量虽微,但却具有很高的生理活性,并且是某些变态反应、炎症以及心血管等疾病中的化学介质。白三烯及其类似物——阻断剂的研究,对于免疫以及发炎、过敏的治疗都有重要意义。
白三烯在上下呼吸道的炎症中起重要作用。在诱导鼻过敏反应方面,白三烯的作用比组织胺强1000多倍。

(4)ltc4ltd4扩展阅读
在变应原诱导的鼻过敏反应中,无论是在速发反应还是迟发反应阶段,白三烯的数量都显著增加。
在阿司匹林敏感的哮喘患者中,在暴露阿司匹林后,鼻分泌物中的白三烯产物LTB4和LTC4都显著增加,但在对阿司匹林不敏感的正常人中和脱敏后的阿司匹林敏感患者中,未观察到白三烯增加。
哮喘和AR患者粒细胞释放白三烯的数量高于正常人。越来越多的证据表明,白三烯在上下呼吸道的炎症病变中起关键作用。
Ⅳ 炎症因子有那些
主要炎性介质种类,血管扩张组胺、缓激肽、pge2、pgd2、pgf2、pgh、no,血管通透性增高组胺、缓激肽、c3a、c5a、ltc4ltd4、lte4、paf、p物质、活性氧代谢产物
Ⅵ 孟鲁司特钠片的注意事项
口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定,因此,不应用于治疗急性哮喘发作。
应告知患者准备适当的抢救用药。
虽在医师指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量,但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。
服用本品的患者有精神神经事件的报道(见不良反应)。由于其他因素也可能导致这些事件,因此不能确认是否与本品相关。医生应与患者和/或护理人员探讨这些不良事件。患者和/或护理人员应被告知,如果发生这些情况,应通知医生。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者,极少病例发生以下一项或多项情况:嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征——一种全身性嗜酸细胞性血管炎)。这些情况有时与减少或停用口服糖皮质激素治疗有关。虽然这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系尚未确定,但建议对服用顺尔宁的患者加以注意并作适当的临床监控。
【妊娠及哺乳妇女用药】
孟鲁司特钠片、孟鲁司特钠咀嚼片:
无妊娠妇女研究资料,除非明确需要服药,孕妇应避免服用本品。
全球上市后经验显示,妊娠期间使用本品后有罕见的新生儿先天性肢体缺陷的报道。这些妇女中绝大部分在怀孕期间还使用了其他哮喘治疗药物。本品的使用与这些事件的因果关系尚未建立。
尚不明确本品是否能从乳汁分泌。由于许多药物均可从乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用本品。
孟鲁司特钠颗粒:不适用。
【儿童用药】
孟鲁司特钠片:
已在6个月至14岁儿童中进行了安全性和有效性研究。2岁至14岁儿童患者用药可参见孟鲁司特钠咀嚼片的[用法用量]。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不会影响儿童的生长速率。
孟鲁司特钠咀嚼片:
已在6个月至14岁的儿童中进行了安全性和有效性研究。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不会影响儿童的生长速率。
孟鲁司特钠颗粒:
已在6个月至14岁的儿童中进行了本品的有效性和安全性研究(见用法用量)。6个月以下儿童患者的安全性和有效性尚未研究。
研究表明本品不会影响儿童的生长速率。
【老年用药】
孟鲁司特钠片:临床研究中,本品有效性和安全性无年龄差异。
孟鲁司特钠咀嚼片与孟鲁司特钠颗粒:不适用。
本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮 35/1)、特非那定、地高辛和华法林。
在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特钠的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC)减少大约40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。
体外试验表明孟鲁司特钠是CYP2C8的抑制剂。然而,一项关于孟鲁司特钠和罗格列酮(一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物)药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特钠在体内对CYP2C8没有抑制作用。因此认为孟鲁司特钠不会对通过这种酶代谢的药物(例如:紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)产生影响。
体外研究表明,孟鲁司特钠是CYP 2C8、2C9和3A4的底物。一项涉及孟鲁司特和吉非贝齐(CYP 2C8和2C9的抑制剂)药物间相互作用的临床研究证明,吉非贝齐能使孟鲁司特钠的全身暴露水平增加4.4倍。CYP 3A4的强效抑制剂----伊曲康唑,与吉非贝齐和孟鲁司特钠同时给药后不会进一步增加孟鲁司特钠的全身暴露水平。在临床安全性研究中,使用了大于在成人中批准的10 mg剂量(例如连续22周给予成人患者200 mg/天的剂量,以及连续大约1周给予患者最高为900 mg/天的剂量),没有观察到有临床意义的不良事件,基于这样的数据,吉非贝齐对孟鲁司特钠全身暴露水平的影响被认为是不具有临床意义的。因此,与吉非贝齐同时给药,无需调整孟鲁司特钠的剂量。根据体外数据,孟鲁司特钠与其他已知的CYP 2C8抑制剂(例如甲氧苄啶)之间预计不会发生有临床意义的药物相互作用。此外,仅孟鲁司特钠与伊曲康唑同时给药不会显著增加前者的全身暴露水平。
在大部分药物过量的报告中,没有不良事件。最常发生的不良事件与安全性特征一致,包括腹痛、嗜睡、口渴、头痛、呕吐和精神运动过度。
尚不清楚本品是否能经腹膜或血液透析清除。
1、药理学
孟鲁司特钠片:
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特钠对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特钠能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。
孟鲁司特钠咀嚼片:
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是强效的炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特钠对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特钠能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。6~14岁儿童:在一项为期12个月、在6至14岁患轻度持续性哮喘的儿童中进行的研究(简称MOSAIC,孟鲁司特钠治疗儿童哮喘的研究)中,比较了孟鲁司特钠与吸人氟替卡松控制哮喘的疗效。孟鲁司特钠提高哮喘无急救天数的百分率的作用不劣于氟替卡松(平均值分别为83.6%和86.4%)。孟鲁司特钠和氟替卡松均可有效控制哮喘:包括提高一秒钟用力呼气量(FEV1,分别比基线提高0.27L和0.30L,P=0.232)和降低使用β-受体激动剂的天数(分别比基线降低22.7%和25.4%。组间P=0.003)。
2~5岁儿童:在一项为期12个月、在2至5岁的轻度间歇性哮喘和有病毒感染诱发加重的儿童中进行的安慰剂对照研究(简称PREVIA,孟鲁司特钠预防病毒引起的哮喘的研究)中,与安慰剂相比,每日一次服用孟鲁司特钠4mg可显著减少哮喘加重的发作频率。
孟鲁司特钠颗粒:
半胱氨酰白三烯(LTC4,LTD4,LTE4)是炎症介质,由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中,过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品能改善哮喘炎症的指标。本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性,能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特钠并不拮抗CysLT2受体。
2-5岁儿童
在一项为期12个月、在2至5岁的轻度间歇性哮喘和有病毒感染诱发加重的儿童中进行的安慰剂对照研究(简称PREVIA,孟鲁司特钠预防病毒引起的哮喘的研究)中,与安慰剂相比,每日一次服用孟鲁司特钠4mg可显著减少哮喘加重的发作频率。
2、毒理学
急性毒性
在小鼠和大鼠中,当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg(小鼠和大鼠的剂量分别为15000mg/m2和29500mg/m2)时,未出现死亡。此剂量为最大测试剂量(口服LD50﹥5000mg/kg),相当于成人每日推荐剂量的25000倍。
长期毒性
在猴子和大鼠中的试验长达53周,而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性,并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时,未发现毒理学指标有任何影响。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。
致癌性
在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究,和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中,都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍。
致突变性
未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中,无论有无代谢活性,孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中,无论有无微粒体酶活性系统,均无基因毒性作用。同样,当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推荐剂量的6000倍)的孟鲁司特钠后,未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。
生殖毒性
在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中,未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍。
发育毒性
在对发育的毒性研究中,当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时,未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况,并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。

Ⅶ 白三烯存在于哪些细胞
一种鼻炎的致病原因。使毛细血管和微静脉通透性增加,造成局部水肿。
中文名
白三烯
外文名
leukotriene
拼音
sanxi
生物学功能
使毛细血管和微静脉通透性增加
重要作用药物疗效
简介
【品 名】:白三烯
【拼音】:sanxi
【英文名称】:leukotriene;LT
【说明】:从花生四烯酸在白细胞中代谢产物分离得到的具有共轭三烯结构的二十碳不饱和酸。可按取代基性质分为A、B、C、D、E、F六类,其中LTA3的结构为2001下标3代表碳链中双键总数。LTA4为5,6-环氧-7,9,11,14-二十碳四烯酸;LTB4为5,12-二羟基-6,8,10,14-二十碳四烯酸;LTC4为5-羟基-6-S-谷胱甘基-7,9,11,14-二十碳四烯酸;LTD4、LTE4、LTF4与LTC4类似,只是6位取代基LTD4不含谷氨酸,LTF4不含甘氨酸,LTE4只有半胱氨酸,其他白三烯命名法类似。白三烯可由花生四烯酸经脂(肪)氧合酶(lipoxygenase)催化而制得。在体内含量虽微,但却具有很高的生理活性,并且是某些变态反应、炎症以及心血管等疾病中的化学介质。白三烯及其类似物——阻断剂的研究,对于免疫以及发炎、过敏的治疗都有重要意义。
【生物学功能】:使毛细血管和微静脉通透性增加,造成局部水肿。
重要作用
白三烯在上下呼吸道的炎症中起重要作用。在诱导鼻过敏反应方面,白三烯的作用比组织胺强1000多倍。在变应原诱导的鼻过敏反应中,无论是在速发反应还是迟发反应阶段,白三烯的数量都显著增加。在阿司匹林敏感的哮喘患者中,在暴露阿司匹林后,鼻分泌物中的白三烯产物LTB4和LTC4都显著增加,但在对阿司匹林不敏感的正常人中和脱敏后的阿司匹林敏感患者中,未观察到白三烯增加。哮喘和AR患者粒细胞释放白三烯的数量高于正常人。越来越多的证据表明,白三烯在上下呼吸道的炎症病变中起关键作用。
药物疗效
从科学的角度上讲,任何呼吸疾病药物都有针对性,不可能会针对所有病因。建议不要盲目求医用药、一定要去专业的医院检查、再一个是病因及分型不明确。没有采取一个针对性的治疗,不仅达不到预期的治疗效果,反而促使病情加重恶化。
呼吸系统疾病是一种常见病、多发病,发病诱因由于主要是大气污染、吸烟、人口老龄化及其他因素。
治疗关键在于:与其他系统疾病一样,周密详细的病史和体格检查是诊断呼吸系疾病的基础,X线胸部检查对肺部病变具有特殊的的重要作用。由于呼吸系疾病常为全身性疾病的一种表现,还应结合常规化验及其他特殊检查结果,进行全面综合分析,力求作出病因、解剖、病理和功能的诊断。进而针对性制定最适合患者的疗法,从根源入手实施治疗。建议及时到国家正规呼吸内科接受科学系统化、规范化、多元化诊疗。
Ⅷ 炎症因子有哪些
推荐分别了解其定义。
细胞因子:细胞因子(cytokine,ck)是免疫原、丝裂原或其他刺激剂诱导多种细胞产生的低分子量可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫、血细胞生成、细胞生长、apsc多能细胞以及损伤组织修复等多种功能。细胞因子可被分为白细胞介素、干扰素、肿瘤坏死因子超家族、集落刺激因子、趋化因子、生长因子等。
炎症因子:炎症因子主要是指参与炎症反应的各种细胞因子,按照分类主要有以下几种:tnf-α
、il-1β、il-6、tg
f-β。炎症因子的作用主要是诱导我们身体内的t淋巴细胞的增值和分化。现在就为大家简单介绍以上几种细胞因子。
炎症介质:炎症的血管反应和白细胞反应都是通过一系列化学因子(例如,花生四烯酸代谢产物)的作用实现的。参与和介导炎症反应的化学因子称为化学介质或炎症介质(inflammatory
mediator)。
Ⅸ 富马酸酮替芬片与孟鲁司特钠片有什么不同
富马酸酮替芬片与孟鲁司特钠片的不同,主要是作用的不同:
孟鲁司特钠片是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示,孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前素能和B-肾上腺能受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。
富马酸酮替芬可以有效地抑制组胺诱发的支气管痉挛,其作用强度与Azelastine相似,提示富马酸酮替芬有较强的组胺拮抗效应,认为富马酸酮替芬是一种可以拮抗多种炎性介质的药物,这、是其防治哮喘和儿童哮喘的主要机制之一。并且酮替芬可稳定肥大细胞膜,减少IgE释放,从而减轻过敏发作症状。
孟鲁司特钠片的药物相互作用方面,体外研究表明,孟鲁司特钠是CYP 2C8、2C9和3A4的底物。一项涉及孟鲁司特和吉非贝齐(CYP 2C8和2C9的抑制剂)药物间相互作用的临床研究证明,吉非贝齐能使孟鲁司特钠的全身暴露水平增加4.4倍。CYP 3A4的强效抑制剂----伊曲康唑,与吉非贝齐和孟鲁司特钠同时给药后不会进一步增加孟鲁司特钠的全身暴露水平。
